内吗啡肽及其类似物的构效关系  

作　　者：霍笑风[1] 吴宁[1] 任维华[1] 王锐[1] 

机构地区：[1]兰州大学生命科学学院生物化学与分子生物学系,兰州730000

出　　处：《科学通报》2000年第23期2515-2519,共5页Chinese Science Bulletin

基　　金：国家自然科学基金!(批准号: 29972016);甘肃省科技攻关项目基金!(批准号: GS992-A43-087);甘肃省自然科学基金!(批准号: ZS991-A23-0

摘　　要：对内吗啡肽(endomorphins, EMs)和合理替换其2-/3-位氨基酸(amino acid, Aa)而得到的8个类似物进行了受体结合作用、 镇痛活性和舒血管效应研究, 探讨了EMs的构效关系. 结果表明: 相对而言, 2-Aa与EMs的选择性更相关, 而3-Aa则与其亲和性更相关; EMs及其类似物的镇痛和舒血管效应不完全由它们的受体结合作用(in vitro)所决定, [D-Pro2]EM-2作用独特; EMs在中枢系统中的镇痛作用和在循环系统中的舒血管作用的失活机制是不同的, 前者可能与降解有关, 而后者可能与反馈抑制有关.

关 键 词：内吗啡肽 构效关系 受体结合作用 镇痛 舒血管 失活机制 

分 类 号：R97[医药卫生—药品]