氯沙坦的合成工艺研究进展  

Progress in the Synthetic Process of Losartan

作　　者：古双喜[1] 段婷[1] 乔恒[1] 巨修练[1] 

机构地区：[1]武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程教育部重点实验室,湖北武汉430073

出　　处：《精细化工》2014年第3期273-282,共10页Fine Chemicals

基　　金：湖北省新型反应器和绿色化学工艺重点实验室开放基金资助项目(RGCT201201)~~

摘　　要：氯沙坦为口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,于1994年首次在瑞典上市,2004年获得美国食品与药物管理局(FDA)批准,近年来一直是临床治疗高血压的一线药物。氯沙坦由咪唑环片断(A)、苯环片断(B)和(C)以及四氮唑环片断(D)拼合而成。该文根据各片断的连接次序不同,将氯沙坦的合成策略分为以下5种:"(B+C)+D+A"策略,"(B+C)+A+D"策略,"(C+D)+B+A"策略,"(C+D)+(A+B)策略"和"(A+B)+C+D"策略。并以该5种策略为主线综述了氯沙坦自诞生至今的合成工艺研究进展。Losartan was an oral non-peptide angiotensin lI receptor antagonist which was firstly approved by Sweden in 1994, and then approved by American Food and Drug Administration （FDA） in 2004. In recent years, Losartan has been the first-line antihypertensive drug. Structurally, Losartan was constituted by linking four structural fragments： imidazole ring （A）, phenyl ring （B） and （C） as well as tetrazole ring （D）. Based on the different linkage order of four ring fragments, the synthetic strategies of Losartan fall into five categories ： （ B ＋ C ） （C＋D） ＋（A＋B） and （A＋B） ＋C＋D. In this Losartan since its first discovery has been reviewed ＋D＋A,（B ＋C） ＋A＋D,（C ＋D） ＋B＋A, paper, the progress in the synthetic process of from the perspective of five different synthetic strategies.

关 键 词：氯沙坦 抗高血压药物 合成工艺 研究进展 综论 

分 类 号：R972.4[医药卫生—药品]