改善胆固醇流出作用靶分子及相关药物研究进展  

Target molecules and related drugs stimulating cholesterol efflux:research advances

作　　者：张雪[1,2] 吴崇明[2] 郭鹏[2] 

机构地区：[1]哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心,哈尔滨150076 [2]中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所,北京100193

出　　处：《国际药学研究杂志》2014年第1期94-97,113,共5页Journal of International Pharmaceutical Research

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81001437);北京市自然科学基金资助项目(7102111)

摘　　要：巨噬细胞中胆固醇流出并转运到肝脏的过程是抗动脉粥样硬化的主要机制之一。在动脉粥样硬化的发生发展中,核受体超家族成员肝X受体α(LXRα)和其上游基因过氧化物酶体增殖物活化受体γ(PPARγ)可通过调控ATP结合盒转运体(ABC)A1、B族清道夫受体1和ABCG1等介导细胞内胆固醇的流出。因此,PPARγ-LXRα-ABC通路在巨噬细胞胆固醇流出机制中具有重要作用。目前,临床使用的化学类降脂药物在改善动脉粥样硬化方面具有良好作用。研究表明,很多中药来源的天然产物可有效促胆固醇流出。本文对改善胆固醇流出的相关作用靶分子及相关药物研究进展做简要综述。Excess cholesterol effluxing from macrophage to the liver is an important approach for the treatment of atherosclerosis. Peroxisome proliferators-activated receptor γ（PPARγ）, liver X receptor α（LXRa）, ATP binding cassette transporter A1（ABCA1）, ATP binding cassette transporter G1（ABCG1）, and scavenger receptor class B type 1（SR-B1） are key regulators in macrophage cholesterol efflux. PPARγ-LXRα-ABCs are now deemed as one of the most important pathways in the regulation of cholesterol efflux from macrophages. Many lipid-lowering pharmaceuticals as well as numbers of natural products exhibit benefical effects on atherosclerosis through improving cholesterol efflux. In this review, recent progress in the studies of biofactors and natural products stimulating cholesterol efflux from macrophages is summarized in order to shed more insights into the understanding and treatment of atherosclerosis.

关 键 词：胆固醇流出 ATP结合盒转运体Al B族清道夫受体1 天然产物 

分 类 号：R97[医药卫生—药品]