类天然藤黄属桥环呫吨酮的结构优化研究进展  

Progress in research of the structural optimization of natural product-like Garcinia caged xanthones

作　　者：王艳艳[1,2] 张晓进[1,3] 杨英睿 孙昊鹏[1,2] 尤启冬[1,2] 

机构地区：[1]f中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室,江苏南京210009 [2]中国药科大学药学院药物化学教研室,江苏南京210009 [3]中国药科大学理学院有机化学教研室,江苏南京210009

出　　处：《药学学报》2014年第3期293-302,共10页Acta Pharmaceutica Sinica

基　　金：国家自然科学基金资助项目(21072231)

摘　　要：以生物活性天然产物为模板进行类天然产物的设计是新药发现的重要途径之一。藤黄酸是一种具有独特桥环呫吨酮骨架的藤黄属天然产物,其具有良好的体内外抗肿瘤活性。本文主要是对藤黄酸抗肿瘤药效骨架的确证以及在此基础上进行类天然桥环呫吨酮化合物的设计、结构优化及构效关系研究等方面进行综述和展望。Designing of natural product-like compounds using natural products as template structures is an important strategy for the discovery of new drugs. Gambogic acid （GA）, which is a Garcinia natural product with a unique caged xanthone scaffold, inhibits potent antitumor activity both in vitro and in vivo. This review summarized the researches on the identification of the antitumor pharmacophore of GA, and the design, structural optimization and structure-activity relationship （SAR） of natural product-like caged xanthones based on it.

关 键 词：类天然产物 抗肿瘤 桥环呫吨酮 结构优化 藤黄酸 构效关系 

分 类 号：R916[医药卫生—药学]