具有杀菌活性的2-乙氧羰基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂卓的初步构效关系  

Preliminary Structure-activity Relationship of 2-Ethoxycarbonyl-4-aryl-1,5-benzothiazepines with Antifungal Activity

作　　者：康旺[1] 卜辉娟[1] 李文红[2] 李媛[1] 

机构地区：[1]河北师范大学化学与材料科学学院,石家庄050024 [2]河北工业职业技术学院环境与化学工程系,石家庄050091

出　　处：《高等学校化学学报》2014年第4期766-775,共10页Chemical Journal of Chinese Universities

基　　金：国家自然科学基金(批准号:20972040);河北省教育厅青年基金(批准号:Q2012001);河北工业职业技术学院青年基金(批准号:Qz1102)资助~~

摘　　要：以2-乙氧羰基取代的1,5-苯并硫氮杂卓A1和A2为模型化合物,合成了3个系列34个1,5-苯并硫氮杂卓衍生物11~17,考察了它们对新生隐球菌的抑菌活性及杂卓A1和A2的构效关系。研究结果表明,杂卓A1和A2分子中2-位的乙酯基与七元杂环直接相连对其抗真菌活性是必要的。Using 2-ethoxycarbonyl-substituted 1,5-benzothiazepines A1 and A2 as the prototy-pical structure, three series of thirty-four 1 ,5-benzothiazepine derivatives 11-17 were synthesized and evalu-ated for their an-tifungal activity against C. neoformans. The results suggested that the ethoxycarbonyl group at the position 2 of benzothiazepines A1 and A2 was essential for their antifungal activity.

关 键 词：1  5-苯并硫氮杂卓 抑真菌活性 构效关系 

分 类 号：O626[理学—有机化学]