苦楝中的三萜类和甾体成分及其抗糖尿病活性研究  

Triterpenoids and sterols from Melia azedarach and their anti-diabetes activities

作　　者：谭钦刚[1] 赖春华[1] 张贵杰[1] 陈毅飞[1] 王恒山[2] 

机构地区：[1]桂林医学院,广西桂林541004 [2]广西师范大学,广西桂林541004

出　　处：《中草药》2014年第7期913-918,共6页Chinese Traditional and Herbal Drugs

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81360477);"973"计划前期研究专项(2011CB512005);国家重点实验室培育基地--广西壮族自治区药用资源化学与药物分子工程重点实验室基金(CMEMR2012-B05);2012年度广西高等学校优秀人才资助计划

摘　　要：目的研究苦楝Meliaazedarach皮的化学成分及其抗糖尿病活性。方法运用正相、反相及SephadexLH。20凝胶柱色谱等方法分离纯化化合物，通过波谱数据和理化性质鉴定结构，并测试所得化合物体外对葡萄糖激酶（GK）、组蛋白去乙酰化酶SIRTl激动活性和二肽基肽酶IV（DPPIV）、11β-羟基类固醇脱氢酶（11β-HSD）的抑制活性。结果从苦楝皮甲醇提取物中分离得到6个三萜和3个甾体化合物，分别鉴定为meliastatin3（1）、苦楝酸（2）、苦楝萜酮内酯（3）、sendanolactone（4）、南岭楝酮B（5）、20，24．环甘遂烷-7（8）．烯-1613，21α，25-三羟基-3．酮（6）、3β-羟基．5，8-环氧麦角甾．6，22-二烯（7）、2p，3β，4β-三羟基-孕甾-16-酮（8）、3β-羟基-孕甾．5，17（20）-二烯-16．酮（9）。化合物2对人11β-HSDI的IC50值为54．15nmol／L。结论化合物6～9为首次从该植物中分离得到，受试化合物1～4均未表现出GK、SIRT1体外激动活性和DPPIV抑制活性，但化合物2对人11β-HSD具有良好的选择性。Objective To investigate the chemical constituents from the barks of Melia azedarach and their antidiabetes activities. Methods The constituents were isolated and purified by silica gel, reverse phase silica gel, and Sephadex LH-20 column chromatography, and their structures were identified by spectra and physiochemical characteristic analysis. The agonist activities of the isolated triterpenoids against glucokinase （GK） and SIRT1, and the inhibitory activity against dipeptidyl peptidaseslV （DPPIV）, and 11 β-hydroxysteroid dehydrogenase （11β-HSD） were tested in vitro. Results Six triterpenoids and three sterols were obtained from MeOH extract in the barks ofM. azedarach and were elucidated as meliastatin 3 （1）, kulonic acid （2）, kulactone （3）, sendanolactone （4）, dubione B （5）, 20, 24-cyclotirucalla-7（8）-en-16β, 21α, 25-trihydroxy-3-one （6）, 3β- hydroxy-5, 8-epidioxy-ergosta-6, 22-diene （7）, 2β, 3β, 4β-trihydroxy-pregn-16-one （8）, and 3[3-hydroxy-pregn-5, 17 （20）-dien-16-one （9）. Compound 2 showed the inhibitory activity against 11 β-HSD 1 with the IC50 value of 54.15 nmol/L. Conclusion Compounds 6---9 are obtained from this species for the first time. The tested compounds 1--4 are inactive against GK, SIRT1, and DPPIV, but compound 2 shows high selectivity against human 11 β-HSD.

关 键 词：苦楝 三萜 甾体 葡萄糖激酶 SIRT1 二肽基肽酶IV 11Β-羟基类固醇脱氢酶 

分 类 号：R284.1[医药卫生—中药学]