2-氨基-3-苯基丙酰肼作为氨基脲敏感型胺氧化酶抑制剂的研究  

Study of 2-amino-3-phenylpropanehydrazide as Inhibitor of Semicarbazide Sensitive Amine Oxidase

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作  者:林芸[1,2] 罗红军[1] 罗文鸿[1] 

机构地区:[1]汕头大学医学院分析测试实验室 [2]汕头市中心医院药学科,广东汕头515041

出  处:《汕头大学医学院学报》2014年第1期1-4,共4页Journal of Shantou University Medical College

基  金:国家自然科学基金资助项目(31271254);广东省自然科学基金资助项目(S2012010009014;S2013040013553)

摘  要:目的:探讨人工合成2-氨基-3-苯基丙酰肼对氨基脲敏感型胺氧化酶(SSAO)的抑制效应。方法:根据文献合成2-氨基-3-苯基丙酰肼,通过核磁共振氢谱、红外光谱、质谱鉴定其结构。利用2-氨基-3-苯基丙酰肼对SSAO的抑制曲线,计算其IC50,结合透析实验确定2-氨基-3-苯基丙酰肼对SSAO抑制类型;建立高效液相色谱法测定2-氨基-3-苯基丙酰肼在水溶液中的浓度,验证其抑制类型。结果:2-氨基-3-苯基丙酰肼对SSAO的IC50为0.76μmol/L,透析后原液中2-氨基-3-苯基丙酰肼浓度为0.07μmol/L,其对SSAO的抑制率为78.0%。结论:2-氨基-3-苯基丙酰肼是SSAO不可逆抑制剂。Objective:To explore the artificial synthesis of 2-amino-3-phenylpropanehydrazide on semicarbazide sensitive amine oxidase(SSAO)inhibitory effect. Methods:2-amino-3-phenylpropanehydrazide was synthesized,and identified by IR,MS and 1H-NMR. According to the inhibition curve of 2-amino-3-phenylpropanehydrazide against SSAO,the IC50 was calculated. Dialysis experiment was performed to determine the inhibition type of 2- amino-3-phenylpropanehydrazide against SSAO. Concentration of 2-amino-3-phenylpropanehydrazide was analyzed by high performance liquid chromatography. Results:IC50 of 2-amino-3-phenylpropanehydrazide against SSAO was 0.76 μmol/L. The concentration of 2-amino-3-phenylpropanehydrazide in dialysis liquid after dialysis was 0.07 μmol/L,with inhibitory ratio of 78.0%. Conclusion:2-amino-3-phenylpropanehydrazide is an irreversible inhibitor of SSAO.

关 键 词:2-氨基-3-苯基丙酰肼 氨基脲敏感型氨氧化酶 抑制效应 

分 类 号:O622[理学—有机化学]

 

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