右兰索拉唑的合成研究  

Synthesis of Dexlansoprazole

作　　者：许立群[1] 李立[1] 

机构地区：[1]荆楚理工学院化工与药学院,湖北荆门448000

出　　处：《化学与生物工程》2014年第4期26-28,共3页Chemistry & Bioengineering

基　　金：湖北省高等学校优秀中青年科技创新团队计划项目(T200911);荆楚理工学院科研项目(ZR201109)

摘　　要：以2-巯基苯并咪唑与2-氯甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶盐酸盐为原料,经缩合得到2-{[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲硫基}苯并咪唑,再经钒-酒石酸酯催化的过氧化氢异丙苯不对称氧化制得手性质子泵抑制剂右兰索拉唑,总收率为35%。该合成方法条件温和、操作简便、收率较高,易于工业化应用。tert-Butyl-4-（pyridin-2-yl）piperidine-l-carboxylate was synthesized from bis（2- hydrochloride and 2-（pyridin-2-yl）acetonitrile as raw material by group-protecting,C-alkylati chloroethyl） amine on, hydrolysis and decarboxylation. The total yield reached 64.66%. Particularly, the method has advantages such as easy operation, high yield, high versatility, and can be used to synthesize 4- （pyridin-3-yl） piperidine, 4- （pyridin-2-yl） tetrahydropyran and other compounds.

关 键 词：右兰索拉唑 质子泵抑制剂 合成 

分 类 号：TQ460.31[化学工程—制药化工]