C-13位烷氧基赤霉素衍生物的合成与抗肿瘤活性研究  

Synthesis and Anticancer Activities of C-13 Etheral Gibberellin Derivatives

作　　者：陈静波[1] 孙竹仙 张雁丽[2] 陈景超[1] 李鹏辉[1] 曾祥慧[1] 尹本林[1] 谢彦[1] 卿晨[2] 张洪彬[1] 

机构地区：[1]云南大学化学科学与工程学院自然资源药物化学教育部重点实验室,昆明650091 [2]昆明医科大学云南省自然资源药理重点实验室,昆明650031

出　　处：《有机化学》2014年第4期788-796,共9页Chinese Journal of Organic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金(Nos.21062029,20925205);云南省自然科学基金(Nos.2009CD007,2010GA014);国家基础研究(973项目,No.2009CB522300)资助项目~~

摘　　要：设计并合成了系列C-13位为醚结构且在A环和D环有两个α,β-不饱和酮结构的赤霉素衍生物.采用噻唑蓝(MTT)法评价了其对人肺腺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(HepG2)、人胃癌细胞(MKN28)以及结肠癌细胞(HT29)的体外生长抑制作用,结果表明:此类化合物都有较强的体外抗肿瘤活性,其中化合物27的活性最强(对人胃癌细胞MKN28的IC50=0.21μmol·L-1),优于阳性对照药物顺铂(DDP).C-13 ethereal gibberellin derivatives bearing two α,β-unsaturated ketones in A and D rings have been designed and synthesized. In vitro studies demonstrated that a number of the C-13 ethereal gibberellin derivatives showed strong anticancer activities in thiazolylblue （MTT） assay towards four human cancer cell lines including HT29, A-549, HepG2 and MKN28. Compound 27 was found to be the most potent compound （IC50=0.21 μmol L-1 against MKN28） and more active than the positive control （DDP）.

关 键 词：赤霉素 醚 Α Β-不饱和酮 抗肿瘤 

分 类 号：TQ460.1[化学工程—制药化工]