盐酸伐昔洛韦的手性分离及其对映体杂质的含量测定  

Enantiomeric separation and impurity determination of valaciclovir hydrochloride

作　　者：朱倩颖[1] 余露山[1] 郑国刚 谢升谷 陶巧凤 

机构地区：[1]浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室浙江省抗肿瘤药物临床前研究重点实验室,浙江杭州310058 [2]浙江省食品药品检验研究院,浙江杭州310004 [3]浙江省药品审评中心,浙江杭州310012

出　　处：《浙江大学学报（医学版）》2014年第2期164-167,共4页Journal of Zhejiang University(Medical Sciences)

基　　金：国家药典委员会科研基金(20120820);国家重点基础研究发展计划(973计划)(2011CB710800)

摘　　要：目的：了解国产盐酸伐昔洛韦中L-对映体杂质的含量，为我国药典制订手性药物杂质限量提供参考数据。方法：应用手性高效液相色谱法。色谱条件：CROWNPAK？ CR（＋）手性柱（4 mm ×150 mm，5μm）；检测器波长254 nm；流动相为水-甲醇-高氯酸（19∶1∶0．1）；流速0．75 ml/min，进样量10μl。结果：D-伐昔洛韦与L-伐昔洛韦完全分离，分离度为12。不同厂家的8批盐酸伐昔洛韦中L-对映体杂质的平均含量为0．65％～2．62％。结论：各批产品中L-对映体杂质含量均符合美国药典标准，我国药典可以参照此数据。Objective： To determine the contents of L-enantiomer impurity in valaciclovir hydrochloride .Methods： Valaciclovir enantiomers were separated and determined by using chiral high performance liquid chromatography .Chromatographic conditions were as follows：CROWNPAK ？CR （＋） chiral column （4 mm ×150 mm,＆nbsp;5 μm）, detection wavelength：254 nm, mobile phase： water-methanol-perchloric acid （19∶1∶0.1）, flow rate：0.75 ml/min, sample injection volume：10 μl.Results： D-valaciclovir was completely separated from L-enantiomer impurity .The contents of L-enantiomer impurity were 0 .65%-2 .62% on average in 8 batches of valaciclovir hydrochloride .Conclusion： Enantiomeric impurity contents in each batch of products were all meet criteria of United States Pharmacopeia , which can be used in criteria of Chinese Pharmacopeia as refenences .

关 键 词：阿昔洛韦 分离和提纯 阿昔洛韦 类似物和衍生物 色谱法 高压液相 方法 立体异构现象 

分 类 号：R927.2[医药卫生—药学] O657.72[理学—分析化学]