α-常春藤皂苷的平衡溶解度及表观油水分配系数的测定  

Determination of Equilibrium Solubility and Apparent Oil-water Partition Coefficient of α-Hederin

作　　者：何明珍[1,2,3] 梁起栋[3] 饶小勇[2] 欧阳辉[3] 苏丹[3] 孙勇兵[3] 孟拓[4] 冯育林[3] 杨世林[1,2,3] 

机构地区：[1]黑龙江中医药大学,哈尔滨150040 [2]中药固体制剂制造技术国家工程研究中心,南昌330006 [3]江西中医药大学,南昌330004 [4]中国药科大学,南京210009

出　　处：《中国实验方剂学杂志》2014年第13期52-54,共3页Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae

基　　金：国家"重大新药创制"科技重大专项(2012ZX09103201-008);江西省科技支撑计划项目(20111BBG70005-2);江西省自然科学基金(20114BAB215046);江西省卫生厅项目(2012A028);南昌市科技支撑计划项目(洪财企[2012]80号社发支撑-3)

摘　　要：目的:测定α-常春藤皂苷的平衡溶解度及表观油水分配系数(Papp)。方法:采用HPLC测定α-常春藤皂苷在水、有机溶剂及缓冲液中平衡溶解度,在正辛醇-水及缓冲盐溶液中表观油水分配系数,流动相乙腈-0.2%磷酸水溶液(45∶55),检测波长203 nm。结果:25℃时,α-常春藤皂苷在水中平衡溶解度0.011 g·L-1,Papp=24.73(logPapp=1.39),在正丁醇和乙醇中平衡溶解度分别为86.10,28.18 g·L-1。结论:α-常春藤皂苷的水溶性较差,改善其口服制剂的溶出度有利于提高体内生物利用度。[Abstract] Objective： To determine equilibrium solubility and apparent oil-water partition coefficient （Papp） of α-hederin. Method： HPLC was adopted to determine equilibrium solubilities of α-hederin in water, organic solvents and buffer solutions, then determine partition coefficients in n-octanol/water and buffer salt solutions, mobile phase of acetonitrile-0.2% phosphoric acid （45： 55） , detection wavelength was set at 203 nm. Result： At 25 ℃ , equilibrium solubility of α-hederin was 0. 011 g ·L^-1 in water and P pp was 24.37 （logP_app= 1.39） ; Equilibrium solubilities of α-hederin were 86. 10 and 28. 18 g · L^-1 in n-butyl alcohol and ethanol, respectively. Conclusion： α-Hederin was a hydrophobic drug, increasing dissolution of α-hederin from its oral drug delivery system had possibility to enhance its bioavailability.

关 键 词：α-常春藤皂苷 平衡溶解度 表观油水分配系数 正辛醇-水系统 

分 类 号：R284.1[医药卫生—中药学]