氧化磷酸化抑制剂:一类新型肿瘤治疗药  

出　　处：《临床合理用药杂志》2014年第18期12-12,共1页Chinese Journal of Clinical Rational Drug Use

摘　　要：急性髓样白血病和弥漫性大B细胞淋巴瘤肿瘤，以及治疗后的残存肿瘤存活都有赖于氧化磷酸化（ OXPHOS）。因此，抑制这类肿瘤中的线粒体复合物I是条独特的治疗途径。美国德州大学安德森癌症中心研究人员开发了一系列新型高效复合体I OXPHOS抑制剂（ IC50﹤10nM），包括IACS-10759。IACS-1131的优化造就了IACS-10759，在小鼠、大鼠、犬和食蟹猴种表现出良好的药动学性质，口服生物利用度极佳（﹥90%），清除率适中，t1/2长。

关 键 词：肿瘤治疗药 氧化磷酸化 抑制剂 弥漫性大B细胞淋巴瘤 急性髓样白血病 口服生物利用度 残存肿瘤 人员开发 

分 类 号：R979.1[医药卫生—药品]