微波辅助双水杨酰肼的高效制备及其HIV抑制活性研究(英文)  

Microwave-Induced Rapid Preparation of N,N′-Disalicylhydrazine and Its Anti-HIV Activity

作　　者：王兹稳[1,2] 江筠[3] 刘方[3] 汪清民[2] 

机构地区：[1]天津市功能分子结构与性能重点实验室无机一有机杂化功能材料化学省部共建教育部重点实验室天津师范大学化学学院,天津300387 [2]南开大学元素有机化学国家重点实验室元素有机化学研究所,天津300071 [3]南开大学生命科学学院艾滋病研究中心,天津300071

出　　处：《精细化工中间体》2014年第3期33-36,共4页Fine Chemical Intermediates

基　　金：国家重大专项(2008ZX 10001-002);国家自然科学基金(21121002);南开大学元素有机化学国家重点实验室开放基金(201309);天津师范大学人才引进基金(5RL125)

摘　　要：以水杨酸甲酯(1)为原料,微波辅助的无溶剂反应为关键步骤,实现了双水杨酰肼(2)的高效合成。经过实验尝试,确定优化反应条件为:微波功率100 W,反应温度150℃,封管反应1 h,收率77%。化合物结构经熔点、1H NMR和元素分析确证。生物活性研究发现双水杨酰肼(2)具有HIV抑制活性。A novel and efficient method for the preparation of N,N＇-disalicylhydrazine（2） under microwave irradiation and in solvent-free conditions has been accomplished starting from methyl salicylate （1）. The reaction was carfled out under 100 W, 150℃ in sealed-tube for 1 hour, affording the N,N＇-disalicylhydrazine （2） in 77% yield. The product structure was characterized by melting point, 1^H NMR spectrum and elemental analysis. The bioassay results indicated that the compound N,N＇-disalicylhydrazine（2） possess anti-HIV activity.

关 键 词：微波 无溶剂反应 双水杨酰肼 HIV抑制活性 

分 类 号：TQ245.2[化学工程—有机化工]