去甲文拉法辛的合成  

Synthesis of Desmethylvenlafaxine

作　　者：赵杰[1] 尚伟定 薛娜[2] 张恺[1] 杜玉民[1] 

机构地区：[1]河北医科大学药学院,河北石家庄050017 [2]河北化工医药职业技术学院,河北石家庄050026

出　　处：《中国医药工业杂志》2014年第7期601-603,共3页Chinese Journal of Pharmaceuticals

基　　金：河北省自然科学基金资助项目(2012206125);河北省科技支撑计划项目(13272611和13272614)

摘　　要：以对羟基苯乙腈为原料,经溴苄醚化生成4-苄氧基苯乙腈,再在氢化钠作用下与环己酮缩合生成1-[1-氰基-1-(4-苄氧苯基)甲基]环己醇,在10%钯炭催化下进行常压氢化反应还原氰基,同时氢解脱苄生成1-[2-氨基-1-(4-羟基苯基)-乙基]环己醇,最后与甲醛/甲酸发生Leuckart反应进行N-甲基化得抗抑郁药去甲文拉法辛,总收率约46.5%。Desmethylvenlafaxine was synthesized from 4-hydroxyphenylacetonitrile by etherification with benzyl bromide,condensation with cyclohexanone with NaH as base and hydrogenation catalyzed by 10 ％ Pd/C to give 1-[2-amino-1-（4-hydroxyphenyl） ethyl]cyclohexanol,which was subjected to N-methylation with formaldehyde and formic acid.The overall yield was about 46.5％.

关 键 词：去甲文拉法辛 抗抑郁药 合成 

分 类 号：R971.43[医药卫生—药品]