超高效液相色谱-质谱联用法分析α-常春藤皂苷在大鼠体内的代谢产物  

Analysis on in vivo metabolites of α-hederin in rats by UPLC-MS/MS

作　　者：梁起栋[1] 何明珍[1,2,3] 欧阳辉[1] 黄文平[3] 郭宜城[1] 冯育林[1,3] 周欣[4] 黄何松[1] 杨世林[1,3] 

机构地区：[1]江西中医药大学,江西南昌330004 [2]黑龙江中医药大学,黑龙江哈尔滨150040 [3]中药固体制剂制造技术国家工程研究中心,江西南昌330006 [4]贵州师范大学天然药物质量控制研究中心,贵州贵阳550001

出　　处：《中草药》2014年第13期1883-1888,共6页Chinese Traditional and Herbal Drugs

基　　金：国家"重大新药创制"科技重大专项(2012ZX09103201-008);江西省卫生厅中医药科研项目(2012A028);南昌市科技支撑计划(洪财企[2012]80号社发支撑-3);贵州省药物代谢研究平台建设项目(黔科合ZY[2011]3013号);贵州省科技创新人才团队建设项目(黔科合人才团队(2011)4008)

摘　　要：目的研究大鼠口服α-常春藤皂苷后粪便中的代谢产物。方法大鼠igα-常春藤皂苷150 mg/kg后,采集其0~24h粪便样品,应用超高效液相色谱-复合三重四级杆线性离子阱质谱（UPLC-Q/Trap-MS）联用技术对样品进行分析。结果检测到原形药物、原形药物的同分异构体及7个可能的代谢产物,包括去甲基化代谢物（M1）、脱糖代谢物（M2、M3）、葡萄糖醛酸化代谢物（M4）和双键加成代谢物（M5、M6-1、M6-2）。结论α-常春藤皂苷在大鼠胃肠道内会发生多种代谢反应,主要有脱糖代谢、葡萄糖醛酸化代谢、去甲基化代谢等。Objective To investigate the metabolites of α-hederin in feces of rats after ig administration.Methods An UPLCQ/Trap-MS method was used for the identification of metabolites of α-hederin in feces of rats after ig administration of α-hederin（150 mg/kg）.Results Seven metabolites were detected in rat feces,including demethylation of α-hederin（M1）,3-O-α-Larabinopyranoside hederagenin（M2）,hederagenin（M3）,glucuronideconjugate of α-hederin（M4）,and double bond bonus of α-hederin（M5,M6-1,and M6-2）.Conclusion α-Hederin experiences a variety of metabolic reactions in rat gastrointestinal tract,mainly including deglycosylation,glucuronidation,demethylation,etc.

关 键 词：α-常春藤皂苷 代谢产物 超高效液相色谱-复合四级杆离子阱质谱 脱糖代谢 葡萄糖醛酸化 去甲基化代谢 

分 类 号：R284.1[医药卫生—中药学]