抗肿瘤新药托泊替康  

作　　者：沈琴 吴洪斌[2] 

机构地区：[1]上海市杏灵科技药业有限公司,上海200127 [2]复旦大学附属肿瘤医院,上海200032

出　　处：《上海医药》2001年第5期223-224,共2页Shanghai Medical & Pharmaceutical Journal

摘　　要：托泊替康(Topotecan,英文商品名为Hycamtin,中文商品名为和美新)是Smithkline Beecham制药公司于1996年在美国上市的半合成抗肿瘤新药,也是世界上第一个作用于拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物.托泊替康是半合成的喜树碱类化合物,化学名为9-二甲氨基喜树碱,分子式为C23H23N3O5·HCL,分子量为457.9.它是在羟基喜树碱化学结构A环的第9个位置上引进了一个稳定的碱基侧链,并在手性碳20的位置上保留了S构象,引入的碱基侧链增加了该化合物的水溶性,减少了E环上具有生物活性的内酯水解,与其它喜树碱类药物相比,具有更强的抗肿瘤活性,而毒副反应较少[1].

关 键 词：抗肿瘤药 托泊替康 作用机制 药物动力学 

分 类 号：R979.1[医药卫生—药品]