普罗帕酮对映体的立体选择性相互作用  

作　　者：宋琪[1] 陈鹰[1] 等 

机构地区：[1]广州军区武汉总医院，武汉430070

出　　处：《军队医药》2000年第3期7-12,共6页

摘　　要：目的：为了探讨普罗帕酮（PPF）对映体在人体内是否存在立体选择性相互作用及其作用规律，方法：以2，3－二对甲苯甲酰酒石酸为拆分试剂，得到单纯对映体（R）－PPF和（S）－PPF，建立以GITC柱前衍生化反相HPLC测定血浆中两对映体浓度的方法。随机双盲，交叉给药，测定8名健康受试者多次口服等剂量的（R／S）－PPF·HCL，（S）－PPF·HCL，（R）－PPF－HCL及安慰剂片达稳态后的一个给药间隔的药时数值，计算药代动力学参数，比较以消旋体和以单纯为映体给药的药动学参数差异，结果：以消旋体给药，（R）－PPF竞争性抑制（S）－PPF的体内消除，使两对映体的CL，AUC和Css/D值与以单纯对映体给药的值相比，有显著性改变。结论：普罗帕酮对映体在人体内存在立体选择性相互作用，为临床合理应用手性药物提供新的理论依据。

关 键 词：普罗帕酮对映体 立体选择性 相互作用 RP-HPLC 药代动力学 心律平 抗心律失常药 

分 类 号：R972.2[医药卫生—药品]