1,3-偶极环加成反应在他唑巴坦合成中的应用  

Use of l,3-dipolar cycloaddition in the synthesis of tazobactam

作　　者：白国义[1] 陈立功[1] 李阳[1] 曹琳[1] 宋传君[1] 王丰雷[1] 

机构地区：[1]天津大学化工学院,天津300072

出　　处：《天津大学学报（自然科学与工程技术版）》2002年第3期332-335,共4页Journal of Tianjin University：Science and Technology

基　　金：天津市自然科学基金资助项目 (0 0 360 1 81 1 )

摘　　要：分析了以 6 -氨基青霉烷酸为原料合成他唑巴坦的反应 ,并重点对其中的环合反应进行了研究 .在此步反应中成功地以醋酸乙烯代替乙炔及其衍生物作为环合试剂进行了 1,3-偶极环加成反应 ,得到了目标产物 .同时 ,对反应条件如溶剂、反应温度等进行了研究 ,使其色谱收率达 70 %以上 .The synthesis of tazobactam from 6 aminopenicillanic acid was studied,especially the cyclization step.With vinyl acetate as reactant in place of acetylene and its derivates in 1,3 dipolar cycloaddition,the target product was obtained successfully.The reaction parameters,such as solvent,temperature and so on,were also studied here and the chromatographic yield of this step was over 70%.

关 键 词：1 3-偶极环加成反应 他唑巴坦 合成 醋酸乙烯 药物 

分 类 号：TQ465.1[化学工程—制药化工]