5-O-三苯硅基-4"-O-酰基阿维菌素B_(1a)的合成和生物活性  

Synthesis and Bioactivity of 5-O-TPS-4"-O-carbonyl Avermectin B_(1a)

作　　者：廖联安[1] 李正名[2] 方红云[1] 赵卫光[2] 范志金[2] 陈明德[1] 刘桂龙[2] 

机构地区：[1]厦门大学化学系 [2]南开大学元素有机化学研究所

出　　处：《应用化学》2002年第6期521-526,共6页Chinese Journal of Applied Chemistry

基　　金：国家自然科学基金重点基金资助项目 (2 983 2 0 5 0 )

摘　　要：5-O-三苯硅基阿维菌素 B1 a与羧酸在 4-二甲氨基吡啶 (DMAP) /二环己基碳二亚胺 (DCC)体系中直接酯化 ,得到 1 0种 5 -O-三苯硅基 -4" -O-酰基阿维菌素 B1 a衍生物 ,产率 5 5 %～ 76% .生测结果表明 ,4"位不同的取代基团对化合物的杀虫活性有不同的影响 ,其中部分化合物具有较好的杀虫。Ten 5 O triphenylsilyl 4' O carbonyl Avermectin B 1a were prepared by esterification reaction of 5 O triphenylsilyl Avermectin B 1a with corresponding carboxylic acids in the systems of 1,3 dicyclohexylcarbodiimide (DCC)/4 dimethylaminopyridine(DMAP) in good yield(55%~76%). Their chemical structures were confirmed by IR, 1H NMR, 13 C NMR and MS. The preliminary bioassay results showed that some of the title compounds have good insecticidal activities against Aphis gossypii Glover and Tetranychus truncatus Ehara.

关 键 词：5-O-三苯硅基-4“-O-酰基阿维菌素B1a 酯化 合成 生物活性 杀虫活性 杀螨活性 

分 类 号：TQ453.2[化学工程—农药化工] TQ450.11