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机构地区:[1]中国药科大学天然药物化学教研室,江苏南京210038
出 处:《药学学报》2002年第7期527-534,共8页Acta Pharmaceutica Sinica
基 金:国家自然科学基金 ( 2 9872 0 5 8) ;高等学校优秀青年教师教学科研奖励计划;江苏省青年科技基金 (BQ96 0 19)资助课题
摘 要:目的 对白花前胡丙素 [(+) praeruptorinA]进行结构修饰 ,寻找活性化合物。方法 首先从白花前胡(Peucedanumpraeruptorum)根中分离得到白花前胡丙素 ,从白花前胡丙素出发 ,用碱水解及各种酰化反应 ,半合成各种结构修饰产物。结果 得到 18个 (2~ 19)凯林内酯类化合物 ,通过IR ,1 HNMR和MS等方法确定其结构。结论 其中 14个 (5~ 18)为新化合物 ,这些新化合物均有不同程度的钙离子拮抗活性 ,但作用强度均较白花前胡丙素弱。AIM In order to look for new active compounds, the structure of (+)-praeruptorin A is modified. METHODS (+)-Praeruptorin A was isolated from the root of Peucedanum praeruptorum, basic hydrolysis of (+)-praeruptorin A and acyled reactions of hydrolysis product of (+)-praeruptorin A were carried out. RESULTS Eighteen compounds were semi-synthesized from (+)-praeruptorin A. CONCLUSION Fourteen compounds (5~18) among them are new compounds. Preliminary bioactivity assay indicated that the new compounds show calcium antagonist activity, but they are not as strong as (+)-praeruptorin A.
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