伊潘立酮片在中国健康志愿者的药代动力学  

Pharmacokinetics of iloperidone tablets in healthy volunteers in China

作　　者：吕亚玲 刘莉[2,3] 黄路[2,3] 章冉冉[2,3] 王艳[2,3] 谭弘毅[2] 华烨[2,3] 阳国平[2] 

机构地区：[1]岳阳市第三人民医院,湖南岳阳414000 [2]中南大学湘雅三医院临床药理中心,长沙410013 [3]中南大学药学院,长沙410013

出　　处：《中国临床药理学杂志》2014年第7期581-583,共3页The Chinese Journal of Clinical Pharmacology

基　　金：国家"重大新药创制"科技重大专项基金资助项目(2012ZX09303 014-001)

摘　　要：目的：评价伊潘立酮片在中国健康受试者中的药代动力学特征。方法随机、开放、双周期交叉试验设计。16名健康志愿者随机分成2组，每组8人，男女各半，分别单次口服伊潘立酮片1，3 mg，用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间伊潘立酮的血药浓度，用WinNonlin 6.1软件计算药代动力学参数。结果单次口服伊潘立酮片1，3 mg 后主要药代动力学参数如下：t1/2分别为（54.06±49.61），（34.92±28.42）h，ρmax分别为（0.72±0.33），（7.26±4.47） ng· mL-1，tmax分别为（2.04±0.66），（1.43±0.33） h，AUCinf分别为（14.30±7.81），（71.90±36.48） ng· h· mL-1。结论单次口服伊潘立酮片1～3 mg后，伊潘立酮在中国健康受试者体内的药代动力学过程符合非线性动力学过程。Objective To study the pharmacokinetics of iloperidone in healthy volunteers.Methods The study was a random , open, double cycle and cross trial.Sixteen healthy volunteers were randomly divided into two groups （8 volunteers in each group ）.A single dose of 1 and 3 mg iloperidone was administrated in each group , respectively.The con-centration of iloperidone in human plasma was determined by HPLC -MS/MS.The main pharmacokinetic parameters were calculated with WinNonlin 6.1.Results The main parameters of a single dose of 1 mg and 3 mg of iloperidone were as follows：t1/2were （54.06 ±49.61 ）, and （34.92 ±28.42 ） h,ρmax were （0.72 ±0.33 ）, and （7.26 ±4.47 ） ng· mL-1, tmax were （2.04 ±0.66 ）, （1.43 ±0.33 ） h, and AUCinf were （14.30 ±7.81 ） and （71.90 ±36.48 ） ng· h· mL-1 , respective-ly.Conclusion The process of iloperidone in the dosage range of 1 to 3 mg fits the nolinear dynamic feature in Chinese healthy volunteers.

关 键 词：伊潘立酮片 药代动力学 高效液相色谱法-质谱法 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学]