苦参中lavandulyl侧链取代的黄酮抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2活性的研究  

Lavandulyl flavonoids with sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitory activity from Sophora flavescens

作　　者：杨静[1] 汪超[1] 林亲雄[1] 梅之南[1] 杨光忠[1] 杨新洲[1] 

机构地区：[1]中南民族大学药学院,武汉430074

出　　处：《华中师范大学学报（自然科学版）》2014年第4期520-524,共5页Journal of Central China Normal University：Natural Sciences

基　　金：武汉市青年科技晨光计划(2013070104010028);国家自然科学基金项目(81102798);人事部留学人员科技活动项目择优资助项目(BZY12006)

摘　　要：对1个含400种中草药和民族药的组分库进行活性筛选,结果显示苦参的乙酸乙酯萃取部位具有良好的抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)的活性.在生物活性导向分离策略下,运用制备型高效液相色谱技术对活性的乙酸乙酯萃取部位的成分进行了分离纯化,基于理化性质和波谱数据鉴定了所分离的16个lavandulyl基取代黄酮的化学结构,并首次系统地报道了lavandulyl基取代黄酮的SGLT2抑制活性,活性部位中两个主要成分(-)-kurarinone和sophoraflavanone G显示出最强的SGLT2抑制活性,它们的IC50值分别为2.24μmol/L和1.45μmol/L.To discover new bioactive Sodium-dependent glucose cotransporter 2 （SGLT2） inhibitors from the traditional Chinese medicine “Ku Shen” （roots of Sophora flavescens）,the bioassay-guided purification of an active ethyl acetate fraction was performed.Sixteen lavandulyl flavonoids were isolated and their structures were elucidated as kushenol H （1）,kushenol K （2）,kurarinol （3）,kushenol Y （4）,kushenol P （5）,norkurarinone （6）,kushenol Ⅰ （7）,kushenol N （8）,（-）-kurarinone （9）,kushenol X （10）,neokurarinol （11）,kushenol C （12）,sophoraflavanone G （13）,leachianone A（14）,kuraridine （15） and kushenol A （16）.All isolated compounds exhibited inhibitory activity against SGLT2.Among them,the two main constituents of the active EtOAc fraction,（-）-kurarinone （9） and sophoraflavanone G （13） showed the most potential inhibitory activity against SGLT2 with the IC50 values of 2.24 μmol/L and 1.45 μmol/L,respectively.

关 键 词：苦参 化学成分 Lavandulyl黄酮 SGLT2抑制剂 

分 类 号：R284.1[医药卫生—中药学]