基于葡萄糖醛酸化酶的抑制毒副作用研究  

Mechanism research of toxicity based on the inhibition of glucronidase enzyme

作　　者：喻振文 蔡珊珊[1,2] 房中则[2,3] 

机构地区：[1]辽宁中医药大学药学院,辽宁大连116600 [2]辽宁医学院附属第一医院转化医学研究中心,辽宁锦州121001 [3]国立卫生院癌症研究所代谢实验室,美国贝塞斯达20892

出　　处：《转化医学电子杂志》2014年第4期139-147,150,共10页E-Journal of Translational Medicine

摘　　要：由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGTs）催化的葡萄糖醛酸结合反应是生物体内重要的Ⅱ相代谢途径，化合物可以直接与葡糖醛酸结合，也可以经氧化代谢后再与葡糖醛酸结合，是多种化合物的清除与解毒的机制，包括一些内源性物质，如胆汁酸、胆红素、甾体类激素等，以及多种外源性物质，如中药、化药、食品添加剂、食物中成分等。在新药开发中，探索基于UGT代谢引起的药物相互作用也有着十分重要的作用。通常，国内外研究由CYP450酶介导的药物相互作用较多，但是随着药物代谢酶研究的进展，UGT 基因的克隆和基因产物的成功表达，人们对UGT 的认识逐渐深入，UGT 在药物的开发中变得越来越重要。因此，近年来药物对UGT 的影响受到越来越多研究者的关注。The reaction of glucuronidation catalyzed by the uri-dine diphosphate glucuronosyltransferase enzymmes （UGTs）is an important metabolic pathway in vivo.Compounds may directly combine with glucuronic acid,or whose oxidation metabolites via Phase II conjugation.It＆#39;s the mechanism of excreting and detoxif-ying many compounds,including some endogenous substances, such as bile acids,bilirubin,steroid hormones,as well as a vari-ety of exogenous substances,such as herbal medicine,chemical medicine,food additives,food ingredients.In developing new drugs,the drug-drug interaction caused by UGTs metabolism also plays a significant role.Generally,more researches are about CYP450 mediated drug interactions at home and abroad.With the progress of research in drug metabolizing enzymes,the expression cloning UGT genes and gene products,and the deepening under-standing of UGT,UGT in drugs development plays more and more important role.Thus the impact of drugs on UGT metabolism has been paid more and more attention by researchers.

关 键 词：药物-药物相互作用 葡萄糖醛酸转移酶 致毒机制 

分 类 号：R969.2[医药卫生—药理学]