3-氯-6-环丙烷基-8-三氟甲基咪唑[1,2-a]吡啶-2-甲酸的合成与表征  

Synthesis and Characterization of Imidazo [1,2-a]Pyridine Carboxylic Acid Derivatives

作　　者：杜会茹[1,2] 马东来[3] 于文国[1] 韩继红[1] 申凤娟[2] 

机构地区：[1]河北化工医药职业技术学院制药工程系,河北石家庄050026 [2]河北科技大学理学院,河北石家庄050018 [3]河北大学化学与环境科学学院,河北保定071002

出　　处：《精细化工》2014年第8期1039-1042,共4页Fine Chemicals

基　　金：河北省自然科学基金(B2013208016)~~

摘　　要：以2-氨基-3-三氟甲基吡啶为原料,通过NBS选择性溴化,再与溴代丙酮酸甲酯通过"一锅法"进行烷基化环化反应,之后经选择性氯化、Suzuki偶联反应和水解,合成了咪唑并[1,2-a]吡啶甲酸衍生物——3-氯-6-环丙烷基-8-三氟甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲酸。反应总收率达到36.5%。并对Suzuki偶联反应的催化剂和反应条件进行了探讨。Versatile imidazo [ 1,2-α] pyridine earboxylie acid VII could be prepared in five steps from commercially available 2-amino pyridine. Alkylation/cyclization with methyl bromopyruvate, followed by selective chlorination with NCS and tandem Suzuki cross-coupling/hydrolysis, affords eyelopropane VII. The studies on the Suzuki cross-coupling/hydrolysis reaction conditions and catalysts were also carried out.

关 键 词：咪唑并[1 2-α]吡啶甲酸衍生物 2-氨基-3-三氟甲基吡啶 溴代丙酮酸甲酯 Suzuki交叉偶联反应 精细化工中间体 

分 类 号：TQ978.7[化学工程]