富马酸替诺福韦酯有关物质的合成  

Preparation of the Related Substances of Tenofovir Disoproxil Fumarate

作　　者：蔡志强[1] 侯玲[1] 李素君[1] 李志利[1] 刘若灿 

机构地区：[1]沈阳工业大学石油化工学院,辽宁辽阳111003

出　　处：《中国医药工业杂志》2014年第9期818-821,共4页Chinese Journal of Pharmaceuticals

基　　金：国家教育部大学生创新创业训练计划项目(101422013067)

摘　　要：为控制富马酸替诺福韦酯的质量,分别合成了美国药典32版收载的5种有关物质:(R)-[[2-[6-(异丙氧基甲酰胺基)-9H-嘌呤-9-基]-1-甲基乙氧基]甲基]膦酸双(异丙基氧基羰酰氧甲基)酯(有关物质A)、(R)-[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]膦酸单(异丙基氧基羰酰氧甲基)酯(有关物质B)、(R)-[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]膦酸(异丙基氧基羰酰氧甲基)(乙氧基羰酰氧甲基)酯(有关物质C)、(R)-[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]膦酸(异丙基氧基羰酰氧甲基)(甲基)酯(有关物质D)、(R)-[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]膦酸(异丙基氧基羰酰氧甲基)(异丙基)酯(有关物质E),并经1H NMR和ESI-MS等确证结构。To perform the quality control of tenofovir disoproxil fumarate, five related substances recorded in USP 32： O,O-bis （isopropoxycarbonyloxymethyl） （R）- [ [2- [6- （isopropoxycarbonylamino）-9H-purin-9-yl]- 1- methylethoxy]methyl]phosphonate（A）, O-（isopropoxycarbonyloxymethyl） （R）-[[2-[6-amino-9H-purin-9-yl]-l- methylethoxy] methyl] phosphonate （B）, O- （ethoxycarbonyloxymethyl） -O- （isopropoxycarbonyloxymethyl） （R） - [ [2- E6-amino-9H-purin-9-yl] -1-methylethoxy] methyl]phosphonate （C）, O- （isopropoxycarbonyloxymethyl） -O-methyl （R） - [ [2- [6-amino-9H-purin-9-yl] -1-methylethoxy] methyl]phosphonate （D） and O- （isopropoxycarbonyloxymethyl） -O- isopropyl （R） - [ [2- [6-amino-9H-purin-9-yll - 1-methylethoxy] methyl] phosphonate （E） were synthesized. Their chemical structures were confirmed by ~H NMR and ES1-MS.

关 键 词：富马酸替诺福韦酯 有关物质 合成 

分 类 号：R978.7[医药卫生—药品]