尼美舒利颗粒在健康人体的生物等效性  

Bioequivalence of Nimesulide Granules in Healthy Volunteers

作　　者：曾东向[1] 李坤艳[1] 符一岚[1] 

机构地区：[1]湖南省肿瘤医院药学部,长沙410013

出　　处：《中国药师》2014年第9期1463-1466,共4页China Pharmacist

摘　　要：目的：评价2种国产尼美舒利颗粒在中国健康人体的生物等效性。方法：18名健康男性受试者随机交叉单剂量口服试验制药或参比制剂各200 mg。用高效液相色谱法测定血浆中尼美舒利的浓度;用DAS2.1软件计算主要药动学参数,并对2种药物进行生物等效性评价。结果：试验制药和参比制剂的主要药动学参数：Cmax分别为（9.28±2.05）和（9.41±2.31）μg·ml-1;Tmax分别为（3.50±1.86）和（3.56±1.65）h;T1/2分别为（3.43±0.85）和（3.38±0.68）h;AUC0-24分别为（77.78±18.42）和（81.69±23.50）μg·ml·h-1;AUC（0-∞）分别为（79.07±19.21）和（82.92±24.11）μg·ml·h-1。ln（AUC0-24）、ln（AUC0-∞）、ln（Cmax）的90%可信区间分别为90.7%~107.9%、90.6%~111.2%和90.7%~103.0%。试验制药相对于参比制剂的生物利用度F为（96.7±37.6）%。结论：受试制剂和参比制剂生物等效。Objective： To evaluate the bioequivalence of two kinds of domestic nimesulide granules in healthy volunteers. Methods： In self-control and two-way crossover design,18 healthy male volunteers were divided into two groups randomly. Each subject was given 100 mg test or reference nimesulide granules with single dose. The concentration of nimesulide in plasma was determined by HPLC. The concentration of nimesulide in plasma was calculated and compared statistically to evaluate the bioequivalence between the two kinds of granules by DAS 2. 1 software. Results： The main pharmacokinetic parameters of test and reference preparations were as follows： Cmaxwas（ 9. 28 ± 2. 05） and（ 9. 41 ± 2. 31） μg·ml- 1; Tmaxwas（ 3. 50 ± 1. 86） and（ 3. 56 ± 1. 65） h; T1 /2was（ 3. 43 ± 0. 85）and（ 3. 38 ± 0. 68） h; AUC0-24was（ 77. 78 ± 18. 42） and（ 81. 69 ± 23. 50） μg·ml·h- 1; AUC（ 0-∞）was（ 79. 07 ± 19. 21） and（ 82. 92 ±24. 11） μg·ml·h- 1,respectively. The 90% confidential interval of ln（ AUC0-24）,ln（ AUC0-∞） and ln（ Cmax） of the test preparation was 90. 7%-107. 9%,90. 6%-111. 2% and 90. 7%-103. 0%,respectively. The relative bioavailability was（ 96. 7 ± 37. 6） %. Conclusion： The two nimesulide granules are bioequivalent.

关 键 词：尼美舒利颗粒 生物等效性 药动学 高效液相色谱法 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学]