复方雷尼替丁胶囊生物等效性评价  

Bioequivalence Evaluation of Compound Ranitidine Capsule

作　　者：曹靖[1,2] 王婷[1,2] 周小琳[1] 丁劲松[2] 

机构地区：[1]湖南省儿童医院,湖南长沙410007 [2]中南大学,湖南长沙410013

出　　处：《儿科药学杂志》2014年第11期35-39,共5页Journal of Pediatric Pharmacy

摘　　要：目的:评价复方雷尼替丁胶囊在人体的口服相对生物利用度及生物等效性。方法:按两制剂双周期自身对照交叉试验设计,健康男性志愿者18例,分别单剂量口服两种国产复方雷尼替丁胶囊,采用高效液相色谱(HPLC)法及电感耦合等离子体质谱仪(ICP-MS)法分别测定雷尼替丁及铋的血药浓度,计算药物代谢动力学参数,并评价两种制剂的生物等效性。结果:受试制剂和参比试剂中雷尼替丁的主要药物代谢动力学参数如下:Cmax分别为(0.548±0.176)μg/m L和(0.544±0.150)μg/m L,tmax分别为(2.46±1.36)h和(2.63±1.12)h,AUC0-t分别为(2.624±0.633)μg/(h·m L)和(2.698±0.665)μg/(h·m L),AUC0-∞分别为(2.813±0.681)μg/(h·m L)和(2.872±0.700)μg/(h·m L),t1/2分别为(2.81±0.44)h和(2.63±0.64)h,雷尼替丁的相对生物利用度为98.2%±16.4%。受试制剂和参比试剂中铋的主要药动学参数如下:Cmax分别为(13.995±4.699)μg/m L和(12.885±4.059)μg/m L,tmax分别为(0.76±0.14)h和(0.76±0.14)h,AUC0-t分别为(38.600±10.973)μg/(h·m L)和(38.344±9.952)μg/(h·m L),AUC0-∞分别为(48.578±14.139)μg/(h·m L)和(49.641±14.398)μg/(h·m L),t1/2分别为(6.92±3.23)h和(7.68±1.84)h,铋的相对生物利用度为101.5%±14.6%。结论:受试制剂和参比制剂为生物等效制剂。Objective： To evaluate the oral relative bioavailability and bioequivalence of compound ranitidine capsules in healthy volunteers. Methods： A single dose of reference and test compound ranitidine capsules were given to 18 healthy volunteers, respectively. The plasma concentration of ranitidine was determined by HPLC, and bismuth was determined by ICP-MS, then plotted the concentration-time curves, calculated the main pharmacokinetic parameters, and evaluated the bioequivalence of two preparations. Results： The main pharmacokinetic parameters of ranitidine were as follows： Cmaxwere （0.548±0. 176 ）μg/mL and （0. 544±0. 150 ）μg/mL, tmax were （2.46±1.36） h and （2.63±1.12） h, AUC0-1, were （2.624±0.633） μg/（h · mL） and （2.698±0.665） μg/（h· mL）, AUCo-∞ were （2.813±0.681）μg/（h · mL） and （2.872±0.700） μg/（h · mL）, t1/2 were （2.81±0.44） h and （2.63±0.64） h, the oral relative bioavailability of ranitidine was 98.2%±μ16.4%. The main pharmacokinetic parameters of bismuth were as follows： Cmax were （13.995±4.699） μg/mL and （ 12. 885±4. 059） μg/mL, tmax were （0.76±0. 14） h and （0.76±0. 14） h, AUCo., were （38. 600±10.973） μg/（h ~ mL） and （38.344±9.952） μg/（h · mL）, AUC0-∞ were （48.578±14. 139）μg/（h · mL） and （49.641± 14. 398 ）μg,/（ h· mL） , t1/2 were （6.92±3.23） h and （7.68± 1.84） h, the oral relative bioavailability of bismuth was 101.5% ~ 14.6%. Conclusion： The test and reference capsules are bioequivalence preparations.

关 键 词：雷尼替丁 铋 药物代谢动力学 生物等效性 

分 类 号：R969.3[医药卫生—药理学]