合成紫杉醇-奥曲肽偶联物的新方法  

A New Method of Synthesizing Paclitaxel-octreotide Conjugate

作　　者：吴永平[1,2] 王琦[2] 沈杨[3] 张云霞[3] 任慕兰[3] 卢定强[1,2] 

机构地区：[1]江苏省药物研究所,江苏南京210009 [2]南京工业大学药学院,江苏南京210009 [3]东南大学,江苏南京210009

出　　处：《合成化学》2014年第6期840-842,共3页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：东南大学重大科学研究引导基金资助项目(KJ20100493)

摘　　要：以紫杉醇丁二酸酯为原料,二苯基-N-琥珀酰亚胺磷酸酯为催化剂,合成了中间体N-羟基丁二酰亚胺紫杉醇丁二酸酯(3);3与游离奥曲肽偶联得紫杉醇-奥曲肽偶联物,纯度98%,其结构经ESI-MS确证。An intermediate（ paclitaxel 2＇-succinyl-NHS,3） was obtained by the reaction of paclitaxel2＇-succinate with SDPP,using SDPP as the catalyst. The paclitaxel-octreotide conjugate in purity of98% was synthesized by coupling reaction of 3 with octreotide. The structure was confirmed by ESIMS.

关 键 词：二苯基-N-琥珀酰亚胺磷酸酯 紫杉醇奥曲肽偶联物 药物合成 

分 类 号：O626.1[理学—有机化学] R914.5[理学—化学]