依替米贝中间体(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮的合成  

Synthesis of(S)-1-(4-Fluorophenyl)-5-(2-oxo-4-phenyloxazolidin-3-yl)pentane-1,5-dione-An Intermediate for Ezetimibe

作　　者：黄朋勉[1,2,3] 徐果果 唐文娟[3] 谭桂山[1] 曾文彬[1] 李元建[1] 张庆华 陈波 

机构地区：[1]中南大学药学院,湖南长沙410083 [2]湖南方盛制药股份有限公司,湖南长沙410205 [3]长沙理工大学,湖南长沙410114 [4]湖南中威制药有限公司,湖南株洲412000

出　　处：《精细化工中间体》2014年第6期32-34,共3页Fine Chemical Intermediates

基　　金：长沙市科技局基金项目(K1113005-31)

摘　　要：以氟苯、戊二酸酐等为原料,经历付克反应得到5-(4-氟苯基)-5-氧代戊酸,再与S-辅基等缩合得到目标化合物(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮。目标产物收率78.2%,高于现有报道69.1%。The titled compound is a key intermediate for Ezetimibe. It was synthesized in 78.2% yield starting from fluorobenzene and dihydro-3H-pyran-2,6-dione via intermediate of 5-（4-fluorophenyl）-5-oxopentanoic acid. The reaction conditions were optimized.

关 键 词：5-(4-氟苯基)-5-氧代戊酸 (4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1 5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮 依替米贝 

分 类 号：R977[医药卫生—药品]