3,6-二氨基咔唑衍生物的合成及与DNA的相互作用  

Synthesis and DNA Binding Properties of3,6-Diaminocarbazole Derivatives

作　　者：杜会茹[1,2] 蒋翠岚[1] 黄文杰[1] 申凤娟[2] 马东来[3] 

机构地区：[1]河北化工医药职业技术学院制药工程系,河北石家庄050026 [2]河北科技大学理学院,河北石家庄050018 [3]河北中医学院药学院,河北石家庄050200

出　　处：《精细化工》2015年第2期223-226,240,共5页Fine Chemicals

基　　金：河北化工医药职业技术学院院级课题(YZ201309);河北省自然科学基金(B2013208016);河北省科技支撑项目(12213001)~~

摘　　要：以咔唑为起始原料,通过硝化、还原、酰化合成了3,6-二(3-丙酰氯氨基)咔唑,再分别与4个含氮化合物进行烷基化反应,合成了4个具有不同取代基的3,6-二氨基咔唑衍生物,用1HNMR、13CNMR和ESI-MS进行了结构表征。通过UV-Vis谱、荧光光谱、圆二色谱和热变性实验研究了合成化合物与小牛胸腺(Ct)-DNA的结合能力。结果表明,化合物Ⅳa及Ⅳb作为DNA嵌入剂与Ct-DNA有较好的结合能力。3,6-Diaminocarbazole derivatives were synthesized and their structures were confirmed by 1HNMR,13 CNMR and ESI-MS. Their DNA binding properties were investigated by UV-Vis, fluorescence and circular dischroism （CD） spectroscopies and thermal denaturation experiment. The results show that all the 3,6-diaminocarbazole derivatives are intercalated into Ct-DNA and can act as its intercalating agent.

关 键 词：咔唑衍生物 DNA嵌入剂 圆二色谱 相互作用 精细化工中间体 

分 类 号：O626.32[理学—有机化学]