金银花中抗补体活性酚酸类成分的研究  

Anti-complementary phenolic acids from Lonicera japonica

作　　者：倪付勇[1,2] 刘露[1,2] 宋亚玲[1,2] 王雪晶[1,2] 赵祎武[1,2] 黄文哲[1,2] 王振中[1,2] 萧伟[1,2] 

机构地区：[1]江苏康缘药业股份有限公司,江苏连云港222000 [2]中药制药过程新技术国家重点实验室,江苏连云港222000

出　　处：《中国中药杂志》2015年第2期269-274,共6页China Journal of Chinese Materia Medica

基　　金：国家"重大新药创制"科技重大专项(2013ZX09402203)

摘　　要：目的：研究金银花Lonicerajaponica中的抗补体活性酚酸类成分。方法：通过溶血试验方法进行抗补体活性成分的导向分离，对所得化合物进行抗补体活性测定，采用现代波谱技术ESI-MS，^1H-NMR，^13C-NMR进行结构鉴定。结果：从金银花乙酸乙酯部位分离得到了14个化合物，其中有8个酚酸类、3个环烯醚萜类和3个黄酮类成分，包括新绿原酸（1）、绿原酸（2）、隐绿原酸（3）、3，5-O-二咖啡酰奎宁酸（4）、4，5-O-二咖啡酰奎宁酸（5）、3，4-D-二咖啡酰奎宁酸（6）、咖啡酸（7）、咖啡酸甲酯（8）、裂环马钱苷（9）、獐芽菜苷（10）、断氧化马钱子苷（11）、木犀草素（12）、槲皮素（13）、山柰酚（14）。抗补体实验表明化合物1～9，11～14对经典的补体激活具有不同程度的抑制作用，以3，5-O-二咖啡酰奎宁酸活性最强。结论：化合物14首次从金银花中分离得到，酚酸类化合物是金银花中的主要抗补体活性成分，3，5-O-二咖啡酰奎宁酸活性最强，值得深入研究。Objective： To study the anti-complementary phenolic acids from Lonicera japonica. Method： The anti-complementary activity-directed isolation was carried out with the hemolysis test as guide. All isolation was evaluated for their in vitro anti-complemen- tary activities. The structures were identified by various spectroscopic data including ESI-MS, ^1 H-NMR, ^13 C-NMR data. Result： Four- teen compounds were isolated from the EtOAc fraction of L. japonica extracts, including 8 phenolic acids： 5-O-caffeoylquinic acid（l）, chlorogenic （2）, 4-O-caffeoylquinic acid （ 3 ）, 3,5-di-O-caffeoylquinic acid （ 4 ）, 4,5-di-O-caffeoylquinic acid （ 5 ）, 3,4-di-O-caf- feoylquinic acid （ 6 ）, caffeic acid （ 7 ） and methyl caffeate acid （ 8 ） ; 3 iridoids ： secologanoside （ 9 ）, sweroside （10） and secoxyloganin （ 11 ） ; and 3 flavonoids ： luteolin （ 12）, quercetin （13） and kaempferol （14） . Compounds 1-9 and 11-14 showed anti-complementary activity in different extents and 3,5-di-O-caffeoylquinic acid（4） exhibited the most significant activity against the classical pathway. Conclusion： Compound 14 is obtained from this plant for the first time, phenolic acids are the main anti-complementary constituents of L. japonica and 3,5-di-O-caffeoylquinic acid（4） is a potential complement inhibitor with strong activity, which worthy to be studied further in the future.

关 键 词：金银花 酚酸类化合物 抗补体活性 山奈酚 3 5-O-二咖啡酰奎宁酸 

分 类 号：R284[医药卫生—中药学]