巴戟甲素的大鼠在体肠吸收动力学  

In situ Intestinal Absorption Kinetics of Bajijiasu in Rats

作　　者：邓少东[1] 林靖然[2] 林励[2] 肖凤霞[2] 张鹏[2] 

机构地区：[1]广东医学院,广东东莞523808 [2]广州中医药大学中药学院,广州510006

出　　处：《中国实验方剂学杂志》2015年第4期89-93,共5页Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae

基　　金：国家自然科学基金项目(81403085);东莞市医疗卫生科技计划一般项目(2014105101295);广东医学院科研基金博士学位人员科研启动项目(B2013007)

摘　　要：目的：考察巴戟甲素大鼠在体肠吸收的动力学特征。方法：采用大鼠在体单向灌流法，利用HPLC.ELSD测定巴戟晖素的含量，研究巴戟甲素在小肠段（十二指肠、空肠、回肠）和结肠的吸收情况，并考察药物质量浓度（43.92，87.84，175.68mg·L^-1），灌流液pH（5.4，6.8，7.4）和P糖蛋白（P-gp）抑制剂（0，0.2，0.5mmol·L^-1）对巴戟甲素吸收的影响。结果：巴戟甲素为全肠道吸收的药物，吸收速率与灌流液pH和肠段部位有关，其吸收速率按十二指肠、空肠、回肠和结肠的顺序依次下降。在实验浓度范围内，十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数分别在2.752-2.861，1.435-1.574，1.353-1.403，1.144-1.301 h^-1。与原药组相比，含高浓度P-gp抑制剂药物组Papp显著增加（P〈0.05）。结论：巴戟甲素在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收以被动扩散方式为主，其吸收动力学符合一级过程。Objective： To study the in situ intestinal absorption kinetics of bajijiasu in rats. Method：The absorption of bajijiasu in the small intestine （duodenum, jejunum and ileum） and colon of rats was investigated using an in situ single-pass perfusion method. The drug concentration was measured by HPLC-ELSD. The effects on intestinal absorption of different drug concentration （43.92, 87.84, 175.68 mg·L^-1） , different pH in perfusate （5.4, 6.8, 7.4） and P-glycoprotein （P-gp） inhibitor （0, 0.2, 0.5 mmol·L^-1） were conducted. Result： Bajijiasu could be absorbed in the whole intestine, and its absorption rate was influenced by the pH of the perfusion solution and intestinal segments. The absorption rate in duodenum, jejunum, ileum and colon was 2. 752- 2 861, 1.435-1.574, 1.353-1.403, 1.144-1.301 h^-1, respecvticvely, the rate declined in turn. Papp in the group containing the P-gp inhibitor increased markedly. Conclusion： The absorption of bajijiasu shows passive diffusion in the general intestinal segments with the first-order kinetic process.

关 键 词：巴戟甲素 肠吸收 单向灌流法 P糖蛋白 

分 类 号：R945[医药卫生—微生物与生化药学] R284.1[医药卫生—药剂学]