合成普瑞巴林优化工艺研究  

Optimization Process for Synthesis of Pregabalin

作　　者：陈美林[1] 张珍明[2,3] 王国成[2] 王婷[2,3] 王璇[2,3] 徐云峰[2] 

机构地区：[1]连云港市第一人民医院药学部,江苏连云港222001 [2]淮海工学院江苏省海洋资源开发研究院,江苏连云港222005 [3]中国矿业大学环境与测绘学院,江苏徐州221116

出　　处：《化工时刊》2015年第3期6-11,共6页Chemical Industry Times

基　　金：国家海洋公益性行业科研专项(201305007);江苏省高校科研成果产业化推进项目(JHB2011-60);江苏省六大人才高峰资助项目(2009年);江苏省六大人才高峰资助项目(2013年);连云港市产学研联合研究项目(CXY1212);连云港市工业攻关项目(CG1302);江苏省海洋资源开发研究院开放课题(JSIMR 201203)

摘　　要：本研究优化以R-(+)-α-苯乙胺为拆分剂将(±)3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸拆分后酸解为R-(-)-3-氨甲酰甲基-5-甲基己酸,再通过霍夫曼降解生成普瑞巴林的生产工艺,总收率为33.7%,并用熔点、纯度,比旋光度、LC-MS、IR、1H NMR对产物的结构和性质进行表征。The synthesis process of pregabalin by first （R） - （ - ） （carbarnoylrnethyl） - 5 - methylhexanoic acid, （R） - （ ＋ ） - c~ - phenylethylarnine salt was optimized from （ ＋ ） - 3 - Carbamoymethyl - 5 - methylhexano- ic acid and （R） - （ ＋ ） - et - phenylethylarnine. Then （R） - （ - ） （carbarnoylrnethyl） - 5 - methyihexanoic acid was gained with 33.7 %. The s and 1H - NMR. acidolysis, and final pregabalin was produced throught Hofmann degradation. The total yield was up to tructures and properties were characterized by melting point, purity, specific rotation, LC - MS, IR

关 键 词：普瑞巴林 优化工艺 合成 

分 类 号：TQ463[化学工程—制药化工]