杯[4]芳烃单取代1,3-二酮衍生物的合成及生物活性研究  

Synthesis and biological activity of 1,3-diketo mono-substituted calix[4]arene derivative

作　　者：徐雪梅[1] 沈宏芳[1] 张锦[1] 杨宇雁 王丹丹[1] 李享[1] 罗再刚[1] 

机构地区：[1]安徽理工大学化学工程学院,安徽淮南232001

出　　处：《化学研究与应用》2015年第4期520-523,共4页Chemical Research and Application

基　　金：国家自然科学基金青年科学基金项目(21102003)资助;安徽省省级大学生创新创业训练计划项目(AH201310361150)资助;安徽理工大学人才引进启动基金项目资助

摘　　要：以杯[4]芳烃为原料经醚化和克莱森缩合两步反应首次合成杯[4]芳烃单取代1,3-二酮衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR及MS表征。初步的HIV-1整合酶链转移反应活性测试结果表明,该杯[4]芳烃单取代1,3-二酮衍生物在测试浓度为25μM时其抑制率为12.67%。1,3-Diketo mono-substituted calix[4]arene derivative was synthesized by a two-step reaction of etherification and Claisen condensation from calix[4]arene. The structure of the title compound was characterized by1 H NMR,13 C NMR and MS. Preliminary bioassays indicated that it had 12. 67% inhibitory ratio against HIV-1 integrase strand transfer at the concentration of 25 μM.

关 键 词：芳烃单取代1 3-二酮衍生物 合成 HIV-1整合酶抑制剂 

分 类 号：O626.2[理学—有机化学]