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作 者:陈明华[1] 巫晔翔[1] 董飚[1] 樊秀勇[1] 余利岩[1] 姜威[1] 司书毅[1]
机构地区:[1]中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所,北京100050
出 处:《中国中药杂志》2015年第7期1320-1324,共5页China Journal of Chinese Materia Medica
基 金:国家自然科学基金项目(81302675);国家"重大新药创制"科技重大专项(2012ZX09301002-003);北京市自然科学基金项目(7144224)
摘 要:采用大孔树脂、MCI树脂、闪式反相C_(18)柱色谱以及反相HPLC等多种色谱技术和方法,从链霉菌CPCC 202950的发酵液中分离得到11个化合物,借助理化性质和波谱学数据分析,鉴定其结构为1H-pyrrole-2-carboxamide(1),5′-deoxy-5′-methylthioinosine(2),vanillamide(3),trans-3-methylthioacrylamide(4),1,2,3,4-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylic acid(5),环(L-脯氨酸-L-酪氨酸)(6),N-[2-(4-hydroxyphenyl)]ethylacetamide(7),苯甲酰胺(8),cyclo(L-leucyl-trans-4-hydroxyL-proline)(9),环(苯丙氨酸-甘氨酸)(10),色氨酸(11)。其中化合物1和2为新的天然产物;化合物1~11对HIV-1蛋白酶均没有明显的抑制作用(IC_(50)>10μmol·L^(-1))。Eleven compounds were isolated from the culture of Streptomyces sp. CPCC 202950 by a combination of various chromatographic techniques including column chromatography over macroporous resin HP-20, MCI, and reversed-phase HPLC. Their structures were identified as 1H-pyrrole-2-carboxamide(1),5'-deoxy-5'-methylthioinosine(2), vanillamide(3), trans-3-methylthioacrylamide(4), 1,2,3,4-Tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylic acid(5), cyclo(L-pro-L-tyr)(6), N-[2-(4-hydroxyphenyl)]ethylacetamide(7), benzamide(8),cyclo(L-leucyl-trans-4-hydroxy-L-proline)(9), cyclo-(Phe-Gly)(10), and tryptophan(11). Among them, compounds 1 and 2 were new natural products. In the preliminary assays, none of the compounds exhibited obvious inhibition of HIV-1 protease activity(IC50 〉10 μmol·L^-1).
关 键 词:链霉菌CPCC 202950 化学成分 HIV-1蛋白酶抑制活性
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