利培酮分散片的人体生物等效性  

Bioequivalence of risperidone dispersible tablets in healthy volunteers

作　　者：王玉梅[1] 王丹[1] 张义华[1] 张超[1] 王蕊[1] 刘博[1] 周会影 郝丽丽[1] 

机构地区：[1]江苏恩华药业股份有限公司技术中心,江苏徐州221007

出　　处：《中国医院药学杂志》2015年第12期1092-1095,共4页Chinese Journal of Hospital Pharmacy

摘　　要：目的:评价利培酮分散片与参比制剂维思通片的生物等效性。方法:采用开放、随机、双交叉试验,选择22名健康男性分别服用2 mg的受试制剂和参比制剂液质联用(LC-MS/MS)法检测受试者血浆中利培酮和9-羟基利培酮的浓度。结果:21名健康受试者口服受试制剂和参比制剂后,利培酮的主要药动学参数:AUC0-τ为(79.94±57.64)h·ng·ml-1和(79.13±58.15)h·ng·ml-1,AUC0-τ为(82.74±60.63)h·ng·ml-1和(81.69±60.65)h·ng·ml-1,Cmax为(14.74±7.64)ng·ml-1和(15.51±7.39)ng·ml-1,tmax为(1.2±0.8)h和(1.1±0.4)h,t1/2为(3.73±1.51)h和(3.68±1.33)h;相对生物利用度为(106.8±26.0)%。9-羟基利培酮的主要药动学参数:AUC0-τ为(327.29±87.98)h·ng·ml-1和(307.41±77.35)h·ng·ml-1,AUC0-τ为(348.02±96.58)h·ng·ml-1和(321.88±82.74)h·ng·m L-1,Cmax为(12.80±3.55)ng·ml-1和(11.89±3.54)ng·ml-1,tmax为(5.1±3.7)h和(4.6±3.1)h,t1/2为(23.58±6.04)h和(20.92±4.51)h;相对生物利用度为(107.6±18.1)%。结论:利培酮分散片与利培酮普通片生物等效。OBJECTIVE To evaluate bioequivalence of risperidone dispersible tablets compared with reference drug Risperdal.METHODS A open-label,randomized,crossover study was conducted in 22 healthy volunteers. Plasma concentrations of risperidone and 9-hydroxyrisperidone were determined by LC-MS / MS after administering a single dose of 2 mg reference or test drug. RESULTS For test and reference drugs,main pharmacokinetic parameters of risperidone were as follows： AUC0-τ（79. 94（57. 64） and（79. 13（58. 15） h·ng·ml^-1UC0-τ（82. 74 ± 60. 63） and（81. 69 ± 60. 65） h·ng·ml^-1max（14. 74 ± 7. 64） and（15. 51 ± 7. 39）ng·ml^-1tmax（1. 2 ± 0. 8） and（1. 1 ± 0. 4） h,t1 /2（3. 73 ± 1. 51） and（3. 68 ± 1. 33） h; relative bioavailability was（106. 8 ± 26. 0）%. For 9-hydroxyrisperidone： AUC0-τ（327. 29 ± 87. 98） and（307. 41 ± 77. 35） h·ng·ml^-1UC0-τ（348. 02 ± 96. 58） and（321. 88± 82. 7） h·ng·ml^-1max（12. 80 ± 3. 55） and（11. 89 ± 3. 54） ng·ml^-1tmax（5. 1 ± 3. 7） and（4. 6 ± 3. 1） h,t1 /2（23. 58 ± 6. 04）and（20. 92 ± 4. 51） h;relative bioavailability was（107. 6 ± 18. 1） %. CONCLUSION Test and reference drugs are bioequivalent.

关 键 词：利培酮 9-羟基利培酮 生物等效性 药动学 

分 类 号：R969[医药卫生—药理学]