健康志愿者多剂量服用左金丸对CYP3A4活性的影响  

Activity of CYP3A4 influenced by Zuojin Pills taken in healthy Chinese volunteers

作　　者：刘松灿[1] 裘福荣[1] 缪萍[1] 朱蕾蕾[1] 曾金[1] 李秋月[1] 贺敏[1] 蒋健[1] 

机构地区：[1]上海中医药大学附属曙光医院临床药理科,上海201203

出　　处：《中成药》2015年第7期1427-1430,共4页Chinese Traditional Patent Medicine

基　　金：国家科技部新药重大创制项目(2012ZX09303009-001);国家自然科学基金项目(81173118);上海中医临床重点实验室项目(C10d Z2220200)

摘　　要：目的研究健康受试者口服左金丸对细胞色素P450酶3A4(CYP3A4)活性的影响。方法采用随机开放两周期试验设计,16名健康受试者(男女各半)口服左金丸7 d(每天2次,每次3 g)前、后再分别单剂量口服咪达唑仑15 mg,LC-MS/MS测定咪达唑仑及其代谢物1-羟基咪达唑仑在24 h内不同时间点的血药浓度,Win Nonlin软件计算咪达唑仑及1-羟基咪达唑仑的主要药代动力学参数。结果服用左金丸前后,受试者血浆中咪达唑仑的Cmax分别为(138.44±62.55)ng/m L、(132.99±64.74)ng/m L;AUC0-24分别为(305.25±112.05)ng·h/m L、(343.68±149.39)ng·h/m L;tmax分别为(0.5,0.25-2)h、(0.5,0.25-3)h;t1/2分别为(3.52±1.06)h、(3.99±1.30)h;清除率(CL/F)分别为(54.65±17.65)L/h、(49.74±17.88)L/h;Cmax代谢比分别为(0.60±0.24)、(0.42±0.18);AUC0-24代谢比分别为(0.53±0.18)、(0.41±0.14)。结论口服左金丸7 d对CYP3A4有弱抑制作用。

关 键 词：左金丸 细胞色素P450酶3A4 咪达唑仑 药物相互作用 

分 类 号：R287[医药卫生—中药学]