源自蝎毒的Shal型(Kv4)钾通道孔区阻断剂(英文)  被引量:2

Shal-type(Kv4.x) potassium channel pore blockers from scorpion venoms

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作  者:Pierre Edouard Bougis Marie-France Martin-Eauclaire 

机构地区:[1]艾克斯-马赛大学,法国国家科学研究中心,马赛神经生物学和神经生理学研究中心UMR7286

出  处:《生理学报》2015年第3期248-254,共7页Acta Physiologica Sinica

摘  要:KCND/Kv4(Shal)家族成员负责编码电压门控钾通道(Kv4.1,Kv4.2和Kv4.3),这类通道在心脏和神经元中调节自然和快速失活的A型钾电流。该A型钾电流可被隶属于α钾通道毒素第15家族的短链蝎神经毒素特异性地抑制。这类毒素也被称为孔区阻断剂,与调节通道门控特征的蜘蛛毒素的作用模式是不同的。本文综述了α钾通道毒素第15家族的化学及药理学信息。Voltage-gated potassium channels(Kv4.1, Kv4.2 and Kv4.3) encoded by the members of the KCND/Kv4(Shal) channel family mediate the native, fast inactivating(A-type) K+ current(IA) described both in heart and neurons. This IA current is specifically blocked by short scorpion toxins that belong to the α-KTx15 subfamily and which act as pore blockers, a different mode of action by comparison to spider toxins known as gating modifiers. This review summarizes our present chemical and pharmacological knowledge on the α-KTx15 toxins.

关 键 词:钾通道 电压门控钾通道第4家族 孔区阻断剂 蝎毒 

分 类 号:Q51[生物学—生物化学]

 

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