一锅法合成4-苯基嘧啶-2-胺类化合物  

One Pot Synthesis of 4-Phenylpyrimidin-2-amine Derivatives

作　　者：方佳成 何希瑞[1,2] 王笑笑[1] 曾敏[1] 白亚军[1] 郑晓晖[1,3] 

机构地区：[1]西北大学生命科学学院,陕西西安710069 [2]西安交通大学医学院附属红会医院药剂科,陕西西安710054 [3]深圳清华大学研究院,广东深圳518057

出　　处：《化学试剂》2015年第8期755-758,共4页Chemical Reagents

基　　金：国家重大科学仪器设备开发专项项目(2013YQ-170525);陕西省重点科技创新团队计划项目(2013KCT-24)

摘　　要：采用一锅法以N,N-二甲基甲（乙）酰胺为初始原料、二甲苯为溶剂合成酰胺缩醛（酮）,再与酰基苯类化合物反应得到烯胺酮衍生物,进而与盐酸胍进行关环反应得到4-苯基嘧啶-2-胺衍生物。目标终产物通过1HNMR、MS、熔点鉴定,结构正确。本方法操作简便、易于分离纯化,收率38.4%-62.8%,适合工业化生产。One pot synthesis used N,N-dimethylformamide （acetamide） as the starting material,xylene as solvents to obtain amide acetal （ketone） ,and then reacted with acyl benzene compound to obtain enaminone derivatives,with the ring closure reaction between guanidine hydrochloride and enaminone derivatives. The 4-phenylpyrimidin-2-amine derivatives were finally obtained, and the final products were confirmed by ^1HNMR, MS and melting point apparatus. The method is easy to operate, separate, purify,and suitable for industrial production,and the yield was between 38.4% -62.8%.

关 键 词：4-苯基嘧啶-2-胺衍生物 一锅法 合成 

分 类 号：O626.4[理学—有机化学]