常见可药/食用植物及其所含化学成分明显抑制小鼠肾脏主要有机阴离子转运体  

作　　者：奇锦峰[1] 张娜[1] 余文浩[1] 孙晨[1] 王永辉 林梅[3] 

机构地区：[1]广州中医药大学药理教研室,广东广州510006 [2]河南驻马店人民医院药剂科,河南驻马店463000 [3]广东佛山南海中医院西药房,广东佛山528200

出　　处：《中国药理学通报》2015年第B11期102-102,共1页Chinese Pharmacological Bulletin

摘　　要：目的检测市售主要草（凉）茶、植物瘦身产品、热带水果、热门中药等是否影响小鼠肾脏有机阴离子转运体（OAT）中3个主要亚型Oat1,Oat2和Oat3,以预测对患者的药物排泄是否产生可能的干扰.方法王老吉等5种凉茶、碧生源等4种减肥产品、清开灵等4种清瘟解毒复方中药以及上述产品的主要组成植物和它们所含有的部分化学成分的水溶液、以及荔枝等9种热带水果榨汁,分别以两种剂量经口投与NIH小鼠,每天2次连续5天.同时设丙磺舒阳性对照组和两种溶媒（纯水和05%羧甲基纤维素钠水溶液）对照组及糊精加蔗糖添加剂组.最后1次投与供试物后实施对-氨基马尿酸（PAH）清除试验：在静脉注射PAH后1.0、2.5、5.0、7.5、10.0及20.0min时从每组分别各取10只小鼠（♀♂对半）,安乐处死收集全血并迅速摘取双肾（右肾供匀浆后测定其PAH蓄积量,左肾供提取总mRNA）.另取NIH小鼠（♀♂对半,10只/组,供试物投与同前）,按Nakakariya法做肾切片摄取PAH试验.用Kiguchi法测定来自上述血清及肾匀浆液中的PAH浓度（以Folin酚法定量其蛋白含量）;以药动学软件（DAS20）计算血中PAH的主要药动参数;以实时定量PCR法定量小鼠肾脏Oat1,Oat2及Oat3的mRNA表达.结果与相应对照组比较,大部分供试物组（高剂量更明显）的消除半衰期（T1/2β）明显延长（P〈0.05～0.01）,且其分布容积（Vd）和清除率（CL）均明显减少（P〈0.05～0.01）而曲线下面积（AUC0→20min）则均明显增加（P〈0.05～0.01）.肾组织中的PAH蓄积量在所查时间段（ivPAH后1～20min）大部分供试物组（高剂量更明显）均明显高于相应对照组（P〈0.05～0.01）.肾切片摄取PAH的结果在大部分供试物组（高剂量更明显）均明显低于相应对照组（P〈0.05～0.01）.与对照组相比,大部分供试物组小鼠的Oat1、Oat2及Oat3的mRNA表达均明显异常（P〈0.05～0.

关 键 词：天然产物及所含化学成分 肾清除 对-氨基马尿酸清除试验 有机阴离子转运体 MRNA表达 药物排泄 

分 类 号：R969[医药卫生—药理学]