创新一类GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂MT3001临床前研究  

作　　者：史小莲[1,2] 郭曼曼[1,2] 张冠军[1,2] 车金 王冰[2,3] 

机构地区：[1]西安交通大学医学部基础医学院药理学系,陕西西安710061 [2]陕西省新型治疗疫苗工程技术研究中心,陕西西安710061 [3]西安交通大学医学部基础医学院病理学系,陕西西安710061

出　　处：《中国药理学通报》2015年第B11期174-175,共2页Chinese Pharmacological Bulletin

基　　金：国家“重大新药创制”科技重大专项（No2012ZX09103301-039）;中央高校基本科研业务费专项资金（Noxjj2013056）;陕西省自然科学基础研究计划项目（No2013JQ4042）资助

摘　　要：MT3001是根据人纤维蛋白原与血小板糖蛋白Ⅱb-Ⅲa结合位点筛选出的受体拮抗多肽药物,对其进行了临床前系统研究,以期为急性冠脉综合症的治疗提供具有我国自主知识产权的＂1.1＂类新药.按新药研发要求规范进行MT3001的药理药效学实验研究、药学研究、非临床药代动力学研究和GLP安全性评价实验.临床前研究结果发现,＂栓瑞通＂体外抑制血小板聚集,静脉给药1min起效、血小板聚集抑制率维持在95%以上、抑制多种动物冠状动脉、股动脉等的血栓形成;受体选择性最高,副作用少,停药后5min血小板功能迅速恢复,半衰期7～15min,主要在体内分解代谢而非排泄,多次给药后无蓄积,安全剂量高.综上,MT3001安全有效、易于生产、质量可控,已获得CFDA临床受理批件,即将进行一期临床研究.

关 键 词：GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂 临床前 急性冠脉综合症 抑制血小板聚集 血小板聚集抑制 血小板糖蛋白 人纤维蛋白原 自主知识产权 

分 类 号：R973.2[医药卫生—药品]