应用谱效关系探讨天然药物有效部位的新型筛选模式  

作　　者：吕金鹏[1] 仲晓荣 尚靖[1] 

机构地区：[1]中国药科大学新药筛选中心,江苏南京210009

出　　处：《中国药理学通报》2015年第B11期203-203,共1页Chinese Pharmacological Bulletin

基　　金：国家科技部“十二五”国家支撑计划（No2012BAI30B00）

摘　　要：目的传统的天然药物筛选模式通过分离单体化合物然后逐个进行活性筛选,忽略了药物协同作用的整体性药效特征.该研究通过构建QC不同提取部位与其药效的谱效关系,结合数学模型来筛选QC中的有效成分,探索符合多成分多靶点协同作用特点的药物筛选方法.方法采用不同提取溶剂提取QC得到不同提取部位,HPLC法建立QC不同提取部位的指纹图谱.以B16F10细胞为研究对象,以细胞活力、酪氨酸酶活力及黑素合成量为药效指标评价不同提取部位的药效.分别以上述药效评价指标为分类依据进行统计学聚类分析,并用相似度软件寻找同类有效部位的共有成分作为该药效指标下的有效成分,双变量相关分析得到共有成分与相关药效的相关系数,进一步确定各药效指标下的有效成分.最后采用特定成分缺失的方法,对筛选出的有效成分逐个剔除以确证药效成分的药效作用及它们之间的相关性和贡献度.结果综合3个药效指标下的结果并采用特定成分缺失的方法进行验证,最终明确1、4、14号峰所代表成分为QC中的有效成分且为协同反应中的主要贡献者.

关 键 词：药物筛选 整体性药效 谱效关系 指纹图谱 聚类分析 有效成分 

分 类 号：R282.4[医药卫生—中药学]