羟基多氯联苯对大鼠磺基转移酶1A1和2A3抑制作用的差异  

作　　者：刘碧旋 刘云岗[1] 

机构地区：[1]南方医科大学公共卫生与热带医学学院毒理学系,广东广州510515

出　　处：《毒理学杂志》2015年第5期373-376,共4页Journal of Toxicology

基　　金：广东省高等学校人才引进专项基金(粤财教[2010]343号);广东省自然科学基金面上项目(S2012010008922)

摘　　要：目的多氯联苯(polychlorinated biphenyls,PCBs)是一类具有重要毒理学作用的持久性有机污染物,经肝脏代谢可形成羟基多氯联苯(hydroxylated polychlorinated biphenyls,OH-PCBs);本研究旨在探讨OH-PCBs对大鼠磺基转移酶(SULT)1A1和SULT2A3活性的影响。方法大鼠SULT1A1和SULT2A3分别从重组表达的大肠杆菌制备,以亲和层析法纯化;在SULT1A1和SULT2A3催化其底物2-萘酚和脱氢表雄酮形成硫酸基结合物(以3’,5’-二磷酸腺苷的形成测定酶活性)的基础上,观察7个OH-PCBs对上述反应的影响。结果受试物均能明显抑制大鼠SULT1A1活性,尤以3,5-二氯-4-羟基结构的OH-PCBs作用(以半数抑制浓度衡量)作用强度为高。相反,各受试OH-PCBs对大鼠SULT2A3缺乏强烈作用,仅3个化合物在溶解度范围达到对其完全抑制。结论 OH-PCBs可能选择性抑制大鼠SULT中的SULT1A1亚型,而3,5-二氯-4-羟基结构与特别强的抑制作用有关。本研究结果提示在PCBs染毒大鼠的试验中SULT1A1的作用可能受到抑制。

关 键 词：重组大肠杆菌 磺基转移酶 多氯联苯 羟基多氯联苯 半数抑制浓度 

分 类 号：R114[医药卫生—卫生毒理学]