紫杉醇原位凝胶在EAC荷瘤小鼠体内药动学研究  

Study on pharmacokinetics of in situ gel formulation of paclitaxel( PECT / PTX) in EAC tumor bearing mice

作　　者：赵秀梅[1] 董岸杰[2] 吕楠[1] 邓联东[2] 胡人杰[1] 沈洪昇 

机构地区：[1]天津市医药科学研究所,天津300020 [2]天津大学化工学院,天津300072

出　　处：《中国医院药学杂志》2015年第21期1895-1898,共4页Chinese Journal of Hospital Pharmacy

基　　金：国家高技术研究发展计划(863计划)(编号:2009AA03Z313)

摘　　要：目的:考察紫杉醇原位凝胶制剂PECT/PTX小鼠瘤体内植入后的药动学特点,评价该制剂是否具有控释、缓释作用。方法:对EAC荷瘤小鼠分别进行PECT/PTX瘤体内给药(A组,40 mg·kg-1),PTX瘤体内给药(B组,40 mg·kg-1)和PTX腹腔给药(C组,40 mg·kg-1),给药后于设定的时间点采血,应用HPLC法测定血浆中PTX的含量,DAS 2.1.1药动学分析软件计算主要药动学参数。结果:血浆中A、B、C 3组的Cmax分别为(2.23±0.16),(25.25±0.83),(258.38±10.34)mg·L-1;t1/2分别为(473.81±195.13),(10.89±0.87),(17.87±6.29)h;AUC0-t分别为(623.57±23.48),(340.72±2.73),(843.35±25.93)mg·L-1·h;Vd分别为(17.01±2.24),(1.76±0.13),(1.07±0.25)L·kg-1;CL分别为(0.024±0.010),(0.105±0.001),(0.040±0.004)L·h-1·kg-1。与B组相比,A、C 2组主要药动学参数均具有显著的统计学差异(P<0.01)。结论:PECT/PTX原位凝胶制剂瘤体内给药具有缓慢释放PTX的作用。OBJECTIVE To study on pharmacokinetic characteristics of in situ gel formulation of paclitaxel（ PECT / PTX） in EAC tumor bearing mice and to evaluate controlled and sustained release effect of PECT / PTX. METHODS Mice with EAC tumor were divided into three groups to respectively receive intratumoral injection of PECT / PTX（ group A,40 mg·kg- 1）,receive intratumoral injection of PTX injection（ group B,40 mg·kg- 1） and receive intraperitoneal injection of PTX injection（ group C,40 mg·kg- 1）. Plasma was obtained after drug administration,then PTX concentration in plasma was measured using HPLC,pharmacokinetic parameters were calculated by using DAS 2. 1. 1 software. RESULTS Pharmacokinetic parameters of PTX in mouse plasma were as follows： Cmax（ 2. 23 ± 0. 16）,（ 25. 25 ± 0. 83） and（ 258. 38 ± 10. 34） mg·L- 1; t1 /2（ 473. 81 ± 195. 13）,（ 10. 89 ± 0. 87） and（ 17. 87 ± 6. 29） h; AUC0-t（ 623. 57 ± 23. 48）,（ 340. 72 ± 2. 73） and（ 843. 35 ± 25. 93） mg·L- 1·h; Vd（ 17. 01 ± 2. 24）,（ 1. 76 ±0. 13） and（ 1. 07 ± 0. 25） L·kg- 1; CL（ 0. 024 ± 0. 010）,（ 0. 105 ± 0. 001） and（ 0. 040 ± 0. 004） L·h- 1·kg- 1. Compared with group B,the difference of main pharmacokinetic parameters between the other two groups were statistically significant（ P〈0. 01）.CONCLUSION PECT / PTX can control and sustain release of PTX.

关 键 词：紫杉醇 原位凝胶 高效液相色谱 药动学 

分 类 号：R932[医药卫生—生药学]