穿心莲内酯衍生物对花生四烯酸致炎抑制作用的研究  

Inhibitory effect of andrographolide derivatives on arachidonic acid-induced inflammation

作　　者：陈芳[1] 张波[1] 

机构地区：[1]中国人民解放军第205医院药剂科,锦州121004

出　　处：《中国新药杂志》2015年第22期2622-2626,共5页Chinese Journal of New Drugs

基　　金：国家自然科学基金(81470016)

摘　　要：目的:研究穿心莲内酯衍生物对花生四烯酸致炎抑制作用。方法:通过花生四烯酸(AA)致小鼠耳肿胀实验研究穿心莲内酯衍生物不同剂量(230,460和920 mg·kg-1)对耳肿胀的抑制作用,在细胞水平研究穿心莲内酯衍生物(12.5,25和50μmol·L-1)对环氧酶-2(COX-2)和5-脂氧酶(5-LOX)表达和前列腺素E2(PGE2)和白三烯B4(LTB4)的产生的影响。结果:穿心莲内酯衍生物(460和920 mg·kg-1)能够抑制花生四烯酸致小鼠耳肿胀(P<0.01)、耳片中前列腺素E2(PGE2)和白三烯B4(LTB4)的产生(P<0.05)。在细胞水平穿心莲内酯衍生物(25和50μmol·L-1)能够抑制环氧酶-2(COX-2)和5-脂氧酶(5-LOX)表达(P<0.001)和前列腺素E2(PGE2)和白三烯B4(LTB4)的产生(P<0.001)。结论:穿心莲内酯衍生物对花生四烯酸致炎有抑制作用。Objective： To determine the inhibitory effect of Andrographolide derivatives on arachidonic acid-induced inflammation. Methods： In mice with ear swelling induced by arachidonic acid, the inhibitory effect of Andrographolide derivatives （230, 460 and 920 mg·kg^-1 ） was evaluated. In cellular experiments, the effect of Andrographolide derivatives （ 12.5, 25 and 50 μmol·L^-1 ） on expression COX-2 and 5-LOX and production PGE2 and LTB4 was evaluated. Results ： Andrographolide derivatives （460 and 920 μmol·L^-1 ） inhibited ear swelling in mice （P 〈 0.01 ） as well as PGE2 and LTB4 production in mouse ear piece （P 〈 0.05）. In the cellular experi- ments, Andrographolide derivatives （25 and 50 μmol·L^-1） inhibited expression of COX-2 and 5-LOX （P 〈 0. 001 ） , and production of PGE2 and LTB4 （P 〈 0. 001 ）. Conclusion： Andrographolide derivatives inhibits arachi- donic acid-induced inflammation.

关 键 词：穿心莲内酯衍生物 花生四烯酸 前列腺素E2 白三烯B4 环氧酶-2 5-脂氧酶 

分 类 号：R962[医药卫生—药理学]