新一代降脂药PCSK9抑制剂重磅上市  

作　　者：周辛波 

出　　处：《临床药物治疗杂志》2015年第5期91-91,共1页Clinical Medication Journal

摘　　要：PCSK9（proprotein convertase subtilisin kexin type9，前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9）自被发现以来就一直是整个制药业的热门靶点。PCSK9缺失人群LDL水平较正常人低40%，心脏病发病率低88%。控制低密度脂蛋白（LDL）是病人和医生最为接受的预防心血管事件的手段。去年公布的IMPROVE-IT研究结果更令人相信LDL水平本身是一个独立风险。PCSK9通过中和LDL受体而升高LDL浓度[1]，作用机理见图1。随着2011年专利到期，历史上最成功的他汀类药物辉瑞公司的立普妥（Lipitor）将逐渐走下神坛， PCSK9抑制剂因机制清楚且理论上安全有效而被寄予厚望。目前，安进公司产品evolocumab、赛诺菲/再生元公司产品alirocumab、和辉瑞公司产品bococizumab占据领先地位。

关 键 词：抑制剂 降脂药 LDL受体 LIPITOR 上市 低密度脂蛋白 辉瑞公司 心血管事件 

分 类 号：R972.4[医药卫生—药品]