^99mTc标记蝶呤-赖氨酸衍生物的制备及生物性能评价  

Preparation and Biological Evaluation of ^(99m)Tc-labeled Pteroyl-lys Derivatives

作　　者：于倩[1] 何颖芳[1] 陈媛[1] 杨文江[2] 张春[3] 陆洁[1] 

机构地区：[1]北京师范大学化学学院,放射性药物教育部重点实验室,北京100875 [2]中国科学院高能物理研究所核辐射与核能技术重点实验室,北京100142 [3]首都医科大学北京朝阳医院核医学科,北京100020

出　　处：《高等学校化学学报》2015年第12期2446-2453,共8页Chemical Journal of Chinese Universities

基　　金：国家自然科学基金(批准号:21471019;81201120)资助~~

摘　　要：基于蝶呤-赖氨酸分子结构,设计合成了2种^(99m)Tc标记配合物^(99m)Tc(HYNIC-penta-lys-Pteroyl)-(Tricine/TPPTS)和^(99m)Tc(HYNIC-Gly-Gly-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS),并对其生物性能进行了初步评价.研究结果表明,2种配合物在叶酸受体高表达的人口腔表皮样癌(KB)细胞中均有很高的摄取和滞留.给药1 h后,^(99m)Tc(HYNIC-penta-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)和^(99m)Tc(HYNIC-Gly-Gly-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)在荷KB肿瘤裸鼠体内的肿瘤摄取率分别为(8.55±2.78)%ID/g和(9.77±1.54)%ID/g.荷KB肿瘤裸鼠的小动物SPECT/CT显像研究结果表明,上述2种标记配合物在给药2 h后,其肿瘤部位均清晰可见,有望作为新型的叶酸受体靶向肿瘤分子探针.Two ^99mTc labeled complexes, ^99mTc （ HYNIC-penta-lys-Pteroyl ） （ Tricine/TPPTS ） and ^99mTc-（HYNIC-Gly-Gly-lys-Pteroyl） （Tricine/TPFFS）, were prepared based on the structure of Pteroyl-lys. Both two complexes exhibited high receptor specific binding and extended retention in KB human epidermoid carcinoma cells. The tumor uptake values of ^99mTc（HYNIC-penta-lys-Pteroyl） （Tricine/TPPTS） and ^99mTc（HYNIC-Gly-Gly-lys-Pteroyl） （Tricine/TPPTS） were （ 8.55 ±2.78 ） % ID/g and （ 9.77±1.54 ） % ID/g at 1 h postinjection, respectively. Flank KB tumors were clearly visualized with ^99mTc （HYNIC-penta-lys- Pteroyl） （Tricine/TPPTS） and ^99mTc （ HYNIC-Gly-Gly-lys-Pteroyl ） （ Tricine/TPPTS ） by Micro-SPECT/CT images at 2 h postinjection. High receptor-specific tumor uptakes coupled with fast non-target tissues clearance demonstrated the feasibility of using ^99mTc-labeled Pteroyl-lys derivatives as novel imaging probes for FR-positive tumors detection.

关 键 词：^99MTC 叶酸受体 蝶呤-赖氨酸衍生物 肿瘤显像 

分 类 号：O625[理学—有机化学]