Candidarugosa脂肪酶二次拆分制备(S)-萘普生  

Candida rugosa Lipase-catalyzed Double Resolution for the Preparation of (S)-Naproxen

作　　者：辛嘉英[1,2] 李海艳[1] 陈书明[3] 孙立瑞 夏春谷[2] 

机构地区：[1]哈尔滨商业大学食品科学与工程重点实验室,黑龙江哈尔滨150076 [2]中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室,甘肃兰州730000 [3]山西农业大学动物科技学院,山西太谷030801

出　　处：《中国医药工业杂志》2015年第12期1293-1295,共3页Chinese Journal of Pharmaceuticals

基　　金：黑龙江省应用技术研究与开发项目(GC13C111)

摘　　要：用柱状假丝酵母脂肪酶(CRL)对外消旋萘普生甲酯进行手性水解拆分,所得(S)-萘普生粗品经酯化后,继续用CRL进行第二次拆分得到(S)-萘普生。根据建立的理论曲线,在第一次和第二次拆分转化率分别为46.8%和75.1%时终止反应,以31.8%的产率获得了ee值大于99%的(S)-萘普生。（S） -Naproxen was obtained from naproxen methyl ester via asymmetric hydrolysis catalyzed by Candida rugosa lipase （CRL） to give crude （S） -naproxen, then esterification with methanol and further hydrolysis by CRL catalyzed. According to the established theoretical curves, when the conversions of the first and second resolution were 46.8 % and 75.1%, respectively, （S） -naproxen was obtained with an overall yield of 31.8 % and the value ofee over 99 %.

关 键 词：萘普生 非甾体抗炎药 二次动力学拆分 柱状假丝酵母脂肪酶 不对称水解 

分 类 号：R971.1[医药卫生—药品]