应用膜片钳技术检测药物对HERG通道抑制作用的实验过程及要点  

作　　者：夏静[1] 彭双清[1] 

机构地区：[1]军事医学科学院疾病预防控制所毒理学评价研究中心,北京100071

出　　处：《军事医学》2015年第11期884-886,共3页Military Medical Sciences

基　　金：国家科技重大专项资助项目(2009ZX09501-034)

摘　　要：目的应用膜片钳技术检测药物对人类ether-a-go-go相关基因(human ether-a-go-go-related gene,HERG)编码的钾离子通道的作用。探讨离子电流记录过程及实验要点。方法选择稳定转染并表达人源心肌HERG离子通道的HEK293细胞,通过全细胞记录方式,记录HERG电流。结果成功记录到HERG步阶电流和尾电流,步阶电流的Ⅰ-Ⅴ曲线表现为特征性的倒钟形结构,尾电流在去极化时迅速上升,在+10 m V时接近峰值。阳性药物E-4031能明显阻断HERG电流。检测的化合物A对HERG电流具有抑制效应,半数抑制浓度IC50为109μmol/L。结论体外HERG实验可直接检测药物对HERG电流的抑制作用,膜片钳的正确操作及电流记录是实验成败的关键因素。

关 键 词：HERG 通道 离子通道 膜片钳术 QT 间期延长 

分 类 号：R96[医药卫生—药理学]