京大戟毒性部位及其醋制前后成分变化研究  

Totoxicity fraction from Euphorbia pekinensis and composition change after vinegar processing

作　　者：王奎龙[1] 郁红礼[1,2,3] 吴皓[1,2,3] 潘耀宗[1] 陈叶青[1] 刘丽萍[1] 金羊平 张程超 王卫[1] 

机构地区：[1]南京中医药大学药学院,江苏南京210023 [2]江苏省中药炮制重点实验室,江苏南京210023 [3]国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心,江苏南京210023

出　　处：《中国中药杂志》2015年第23期4603-4608,共6页China Journal of Chinese Materia Medica

基　　金：国家自然科学基金青年基金项目(81202915);江苏高校优势学科建设工程项目

摘　　要：为比较京大戟不同极性部位的肠道毒性作用,分析毒性部位醋制前后成分变化规律,该实验以95%乙醇提取京大戟,石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯依次萃取得不同极性部位。不同极性部位小鼠灌胃3 h后,测定粪便含水量及十二指肠、空肠、回肠、结肠含水量,考察不同极性部位对小鼠腹泻及肠道水肿的影响;采用MTT法比较不同极性部位对大鼠小肠隐窝上皮细胞IEC-6细胞的增殖抑制作用,并采用RT-PCR法测定结肠中水通道蛋白AQP1,AQP3的mRNA表达水平,考察不同极性部位的毒性。研究结果显示,与空白组相比,京大戟醇部位、石油醚部位、乙酸乙酯部位均可导致小鼠粪便含水量及十二指肠及结肠的含水量增高,石油醚部位作用最强。京大戟95%醇提物、石油醚部位对IEC-6细胞具有显著的增殖抑制作用,IC50分别为95.03,33.75 mg·L-1;京大戟95%醇提物、石油醚部位、乙酸乙酯部位均能导致结肠中AQP1的mRNA表达降低、AQP3的mRNA表达增高。表明京大戟可导致小鼠腹泻及肠道水肿,其作用与导致水通道蛋白AQP1,AQP3的mRNA表达水平变化相关;并可抑制IEC-6细胞增殖;京大戟的主要毒性部位为石油醚部位,通过成分分离及炮制前后成分变化比较,发现毒性的降低可能与石油醚部位的二萜类成分含量下降相关。To look for the toxicity fraction of Euphorbia pekinensis and discuss the vinegar processing mechanism. The level of intestinal edema,water content of intestine and stool,IC50 values of IEC-6 were applied to evaluate the toxicity of different fractions. RTPCR was employed for detecting AQP1,AQP3 mRNA expression. The petroleum ether（ PE） fraction and ethyl acetate（ Et OAc） fraction could significant cause intestinal edema in mice,increase the water content of duodenum,colon and stool,inhibited the mRNA expression of AQP1 and increased the mRNA level of AQP3 in colon,and the petroleum ether（ PE） fraction was more poisonous. After the petroleum ether（ PE） fraction was processed with vinegar,the level of intestinal edema,water content of duodenum,colon,stool and inhibition ratio of cells line were reduced. And we compared the composition change after vinegar processing,finding that the content of some diterpenes reduced,which may provide an explanation of the detoxication mechanism of vinegar-processed E. pekinensis.

关 键 词：京大戟 肠道毒性 IEC-6 水通道蛋白 醋制 

分 类 号：R284[医药卫生—中药学]